阿贝西利是什么药？适应症、作用机制及临床应用详解

阿贝西利（Abemaciclib）作为第三代CDK4/6抑制剂，通过精准阻断细胞周期进程，成为激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）乳腺癌治疗的核心药物。其临床应用覆盖从早期辅助治疗到晚期解救治疗的全病程管理，显著改善了患者的生存结局。

　　作用机制：

　　肿瘤细胞的无限增殖依赖于细胞周期调控机制的失调。阿贝西利通过选择性抑制CDK4/6激酶活性，阻止视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化，从而将肿瘤细胞阻滞在G1期，阻断其进入DNA合成期（S期）。这一机制与内分泌治疗药物（如芳香化酶抑制剂）形成互补：内分泌治疗通过降低雌激素水平抑制肿瘤生长，而阿贝西利则从分子层面直接阻断细胞分裂，两者联用可产生协同抗肿瘤效应。

　　阿贝西利的适应症涵盖两大场景：

　　早期乳腺癌辅助治疗：与内分泌治疗联用，用于HR+/HER2-高风险早期乳腺癌患者，可显著降低术后复发风险。

　　晚期乳腺癌解救治疗：

　　与芳香化酶抑制剂（如来曲唑）联用作为初始内分泌治疗，适用于绝经后患者；

　　与氟维司群联用，用于经内分泌治疗后进展的绝经前/后患者；

　　单药治疗用于内分泌治疗及化疗后进展的晚期患者。

　　安全性方面，阿贝西利最常见的不良反应为腹泻（86%）、中性粒细胞减少（41%）和疲劳（39%），但3-4级不良反应发生率较低（腹泻4%、中性粒细胞减少21%），且通过剂量调整（如减量至100mg每日两次）可有效管理。