鲁索替尼乳膏(Opzelura)

通用名：鲁索替尼乳膏

商品名：Opzelura

全部名称：鲁索替尼乳膏，芦可替尼，Opzelura，ruxolitinib cream，ruxolitinib

适应症

用于治疗12岁以上轻中度特应性皮炎（AD）患者，以及12岁以上的白癜风患者。

用法用量

指导患者每日两次在不超过体表面积20%的患处涂抹一层薄薄的本品。每周用量不超过60g。

本品仅供局部使用，不可用于眼科、口腔或阴道内使用。

当特应性皮炎的体征和症状（例如，瘙痒、皮疹和发红）消退时即停止使用。如果体征和症状在 8 周内没有改善，则应由医护人员重新检查患者

规格

60g

不良反应

常见的不良反应有：鼻子或喉咙疼痛或肿胀（鼻咽炎）、腹泻、支气管炎、耳部感染、嗜酸性粒细胞（一种白细胞）计数增加、荨麻疹、毛囊炎、扁桃体炎、流鼻涕。此外，该药物还注明了黑框警告，提醒患者使用JAK抑制剂治疗炎症可能发生严重感染、死亡率、恶性肿瘤、主要不良心血管事件和血栓形成。

禁忌

不建议将本品与治疗性生物制剂、其他JAK抑制剂或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤或环孢素)联合使用。

注意事项

严重感染：口服JAK抑制剂治疗炎症的患者有发生严重感染的风险，可能导致住院或死亡。因此，在使用本品治疗期间和之后，应密切监测患者的感染症状和体征。患有活动性、严重感染(包括局部感染)的患者中避免使用本品。如果出现严重的感染，需立即中断本品直到感染得到控制。临床报道的感染包括：活动性肺结核，可表现为肺或肺外疾病；侵入性真菌感染，包括念珠菌病和肺囊虫病；由机会性病原体引起的细菌、病毒和其他感染。

死亡率：口服JAK抑制剂治疗炎症的患者中观察到更高的全因死亡率，包括心血管猝死。

恶性肿瘤：淋巴瘤和其他恶性肿瘤已经在JAK抑制剂治疗炎症的患者中观察到。

主要不良心血管事件：在使用JAK抑制剂治疗炎症的患者中观察到较高的MACE发生率(包括心血管死亡、心肌梗死和中风)。

血栓：与安慰剂相比，在口服JAK抑制剂治疗炎症的患者中，血栓形成，包括深静脉血栓形成、肺栓塞和动脉血栓形成的发生率增加。应及时评估有血栓形成症状的患者。

血细胞计数低：本品可能导致低血小板计数（血小板减少症）、低红细胞计数（贫血）和低白细胞计数（中性粒细胞减少症）。如果需要，您的医护人员将在您使用本品治疗期间做血液测试，以检查您的血细胞计数，如果出现血细胞计数低的迹象或症状，可能会停止您的治疗。如果出现或恶化了以下任何症状，请立即告诉医护人员：异常出血；呼吸急促；淤血；发烧；疲倦。

胆固醇升高：若患者血液中脂肪含量高（高胆固醇或甘油三酯），医护人员需要立即采取相应措施。

贮藏

储存在20℃-25℃的温度下，允许有15℃-30℃的偏移。

作用机制

Opzelura™（ruxolitinib，芦可替尼）乳膏是一种Janus激酶（JAK）抑制剂，可选择性抑制JAK1/JAK2。JAKs属于细胞质酪氨酸激酶家族，其功能是介导许多对造血和免疫功能很重要的细胞因子（如干扰素）的信号转导。它可以调节与特应性皮炎病理相关的炎症性因子的活性，并且可能直接调节瘙痒。

安全与疗效

2021年9月21日，Incyte公司宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Opzelura™（ruxolitinib，芦可替尼）乳膏上市，用于短期和非连续长期治疗12岁以上轻中度特应性皮炎（AD）患者。这些患者在接受其它处方外用药治疗后病情未得到充分控制，并且没有免疫功能低下症状。值得一提的是，Opzelura是美国FDA批准的首个也是唯一一款JAK抑制剂的局部外用制剂。

美国FDA的批准是基于两项随机双盲，含赋形剂对照的3期临床试验，包含1200多名轻中度AD的青少年和成人患者。研究结果表明，与赋形剂相比，接受不同剂量Opzelura™乳膏治疗的患者在接受治疗8周之后，达到主要终点的患者比例显著优于对照组。