马来酸吡咯替尼片(艾瑞妮)说明书，请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称：马来酸吡咯替尼片

商品名称：艾瑞妮

英文名称：Pyrotinib Maleate Tablets

【药品成分】

本品活性成份为马来酸吡咯替尼，其化学名称为: (R, E)-N-(4-(3-氯-4-(吡啶2-基甲氧基)苯基氨基)-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基)-3-(1-甲基吡咯烷基-2-基)-丙希酰胺马来酸盐(1 : 2)。 分子式: C32H31CLN6O3.2C4H4O4

分子量: 815.22

【药品形状】

本品为薄膜衣片，除去包衣后显黄色。

【适应症】

本品联合卡培他滨，适用于治疗表皮生长因子受体2 (HER2)阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。

【用法用量】

本品应在有抗肿瘤药物治疗经验的医生指导下开始使用。

HER2检测

在使用本品治疗前，应使用经充分验证的检测方法进行HER2状态的检测。吡咯替尼仅可用于HER2阳性的乳腺癌患者。

推荐剂量和给药方法

吡咯替尼推荐剂量为400mg,每日1次，餐后30分钟内口服，每天同一时间服药。连续服用，每21天为一个周期。如果患者漏服了某一天的吡咯替尼，不需要补服，下一次按计划服药即可。

卡培他滨的推荐剂量为1000 mg/m2,每日2次口服(早晚各1次，每日总剂量2000 mg/m2)，在餐后30分钟内服用(早上一次与吡咯替尼同服)，连续服用14天休息7天，每21天为一个周期。有关卡培他滨用药的详细信息，请参见卡培他滨的药品说明书。 治疗用药应持续直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。

剂量调整

药物不良反应所致的剂量调整 治疗过程中如患者出现不良反应，可通过暂停给药、降低剂量或者停止给药进行管理。对于腹泻、皮肤不良反应可首先进行对症治疗并密切观察。对症治疗后仍未缓解的不良反应，可参考表1原则对吡咯替尼/卡培他滨进行暂停用药或/和下调剂量。吡咯替尼的剂量调整方法参见表2。针对吡咯替尼常见不良反应的管理可参考[注意事项]。一些持续存在的2级不良反应也可能需要多次暂停用药和/或下调剂量。每次暂停均应在不良事件恢复至0~1级且并发症消失后再恢复给药。吡咯替尼的每次连续暂停时间和每个周期累计暂停时间不应超过14天。如暂停给药后受试者仍有临床不可控制(即临床治疗或观察<14天后仍存在，出现>2次)的不良事件，则在暂停后恢复用药时应减少一个水平的剂量，吡咯替尼允许下调最低剂量为240 mg。

【特殊人群】

儿童患者:

尚缺乏吡咯替尼在18岁以下儿童和青少年患者中的安全性和有效性数据。不推荐18岁以下患者使用。

老年患者:

吡咯替尼在老年患者中的使用经验有限，建议对于65岁以上的患者应根据临床情况和实验室检查指标在医师指导下慎用和调整用药剂量(见[老年用药])。

孕妇：

目前尚无吡咯替尼用于妊娠期女性的相关资料。动物试验中观察到对胚胎的毒性。建议育龄女性在接受吡咯替尼治疗期间和治疗结束后至少8周内应采用必要的避孕措施。如在妊娠期间使用毗咯替尼，应告知患者可能对胎儿产生的危害，包括发育障碍和严重畸形。妊娠期间，本品仅在对母亲的潜在益处大于风险时才可以使用。

哺乳期妇女：

本品是否经乳汁排泄的动物试验正在进行中，尚不清楚本品是否经人乳汁排泄。因为许多药物都经人乳汁排泄，因此建议哺乳期妇女在接受吡咯替尼治疗期间停止母乳喂养。

肝功能不全患者：

目前尚未针对肝功能不全患者进行研究，尚无中、重度肝功能不全患者的用药数据。由于本品主要经肝脏代谢，中、重度肝功能不全的患者不推荐使用。

肾功能不全患者：

目前尚无针对肾功能不全患者进行的药代动力学研究，尚无肾功能不全患者的临床用药数据。健康受试者口服[14C]标记吡咯替尼后，不足2%的放射性物质经尿排泄，提示肾脏功能不全对吡咯替尼暴露影响非常有限。肾功能不全患者仍。应在医师指导下谨慎使用吡咯替尼。

【副作用和不良反应】

吡咯替尼联合卡培他滨用于复发或转移性乳腺癌治疗中最常见(≥20%)的不良反应包括：

胃肠道反应(腹泻、呕吐、恶心、口腔黏膜炎)、皮肤反应(手足综合征)、代谢及营养类疾病(食欲下降、低钾血症)、肝胆系统疾病(血胆红素升高、丙氨酸氨基转移酶ALT升高、天门冬氨酸氨基转移酶AST升高)、全身反应(乏力)、血液系统疾病( 血红蛋白降低、白细胞计数降低、嗜中性粒细胞计数降低)。

发生率超过2%的3级及以上不良反应包括：

手足综合征、腹泻、白细胞降低、中性粒细胞降低、血红蛋白降低、呕吐、皮疹、高甘油三酯血症和AST升高。

导致中断或停止吡咯替尼治疗的不良反应包括：

腹泻、呕吐、ALT升高和皮疹。

【贮藏】

密封，在25C以下干燥处保存。启封后保存不得超过一个月。

【规格】

按C32H31CLN6O3计80毫克

【包装规格】

本品选用口服固体药用高密度聚乙烯瓶为其包装材料，内置干燥剂。14片/瓶(80mg规格); 28片/瓶(160 mg规格)。

【有效期】

12个月。