依维莫司 | 飞尼妥 | Everolimus中文说明书

 

　　依维莫司飞尼妥是西罗莫司(sirolimus，西罗莫司又称雷帕霉素，即rapamycin)的衍生物，故依维莫司又称40-O-(2-羟乙基)-雷帕霉素，或40-O-(2-羟乙基)-西罗莫司。

　　【适应症和用途】

　　维莫司适用于治疗以下患者：

　　既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者。

　　不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的（中度分化或高度分化）进展期胰腺神经 内分泌瘤成人患者。

　　需要治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症（TSC）相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤（SEGA）成人和儿童患者。本品的有效性主要通过可持续的客观缓解（即SEGA肿瘤体积的缩小）来证明。尚未证明结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤的患者能 否获得疾病相关症状改善和总生存期延长。

　　【剂量和给药方法】

　　1.10mg每天1次有或无食物。

　　2.治疗中断和/或剂量减低至5mg每天1次可能需要处理不良药物反应。

　　3.对有Child-Pugh类别B肝损伤患者，减低剂量至5mg每天1次。

　　4.如需要中度CYP3A4或P-糖蛋白(PgP)抑制剂，减低AFINITOR剂量至2.5mg每天1次；如耐受考虑增加至5mg每天1次。

　　5.如需要CYP3A4的强诱导剂，增加AFINITOR剂量5mg增量至最大20mg每天1次。

　　【副作用】

　　最常见不良反应(发生率≥30%)是口炎，感染，虚弱，疲乏，咳嗽，和腹泻。

　　【禁忌症】

　　对本品有效成分、其它雷帕霉素衍生物或本品中任一辅料过敏者禁用。在使用依维莫司 和其它雷帕霉素衍生物患者中已观察到的过敏反应表现包括但不限于：过敏、呼吸困难、潮 红、胸痛或血管性水肿（例如，伴或不伴呼吸功能不全的气道或舌肿胀）。

　　【药物相互作用】

　　依维莫司是CYP3A4底物，也是多种药物外排泵PgP的底物和中效抑制剂。在体外，依维 莫司是CYP3A4的竞争性抑制剂和CYP2D6的混合抑制剂。 可升高依维莫司血药浓度的药物 CYP3A4抑制剂和PgP抑制剂 在健康受试者中，与单独使用本品相比较，本品与下列药物合并使用时依维莫司的暴露 量显著增加：

　　酮康唑（强效CYP3A4抑制剂和PgP抑制剂），Cmax和AUC分别增加3.9倍和15.0倍。

　　红霉素（中效CYP3A4抑制剂和PgP抑制剂），Cmax和AUC分别增加2.

　　【特殊人群用药注意事项】

　　孕妇及哺乳期妇女禁用依维莫司片(飞尼妥)。

　　不推荐在儿童肿瘤患者中使用依维莫司片(飞尼妥)。