【药品名称】

通用名称：阿帕他胺片

商品名称：安森珂® ERLEADA®

英文名称：Apalutamide Tablets

【药品成分】

本品活性成分为阿帕他胺

化学名：4-[7-(6-氰基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-8-氧-6-硫代-5,7-二氮杂螺[3.4]辛-5-基]- 2-氟-N-甲基苯甲酰胺

化学结构式：

分子式：C21H15F4N5O2S

分子量：477.43

辅料为：

片芯：胶态二氧化硅、交联羧甲纤维素钠、醋酸羟丙基甲纤维素琥珀酸酯(HPMC-

AS)、硬脂酸镁、微晶纤维素、硅化微晶纤维素;

薄膜包衣：氧化铁黑(E172)、氧化铁黄(E172)、聚乙二醇、聚乙烯醇(部分水解)、滑石粉、二氧化钛。

【药品性状】

本品为浅黄绿色至灰绿色椭圆形薄膜衣片，一侧凹刻有“AR 60”字样，除去包衣后显白色至类白色或微黄色。

【适应症】

本品适用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)成年患者。

【药品规格】

60 mg

【用法用量】

推荐剂量：

本品的推荐剂量是 240 mg(4 片 60 mg 片剂)，每日一次，口服给药。需整片吞下。可以单独服用或与食物同服。

患者还应同时接受雄激素剥夺治疗， 即同时接受促性腺激素释放激素类似物(GnRHa)治疗或已接受过双侧睾丸切除术。

如果错过了 1 次用药，应尽快在当天补服药物，次日仍按正常计划服药。请勿额外服用本品以弥补漏服剂量。

剂量调整：

如果患者出现≥3 级毒性或无法耐受的不良反应，应暂停给药，直至症状改善至≤1 级或原有级别，如果有必要，再恢复相同剂量或减量(180 mg 或 120 mg)。

【特殊人群用药】

儿童：

尚未确定本品在儿童患者中的安全性和有效性。

老年人：

老年患者无需调整剂量。

肾功能损害：

轻度至中度肾损害患者无需调整剂量。

由于尚未在重度肾损害患者中进行过本品的研究，因此该患者人群应慎用。如果患者接受治疗，则应持续监测患者是否出现【不良反应】中列出的不良反应，并按照用法用量降低剂量。

肝功能损害：

基线时有轻度或中度肝损害(分别为Child-Pugh A 级和B 级)的患者无需调整剂量。

不建议重度肝损害患者使用本品，因为尚无此患者人群的相关数据，且本品主要经肝脏代谢。

【副作用和不良反应】

在临床试验中，患者使用阿帕他胺片最常见的副作用和不良反应有：

疲乏、关节痛、皮疹、食欲下降、外周水肿、跌倒、骨折、体重降低、高血压、潮热、腹泻、呕吐。

发生率≥2%的其他显著不良反应包括：甲状腺功能减退、瘙痒、缺血性心脏病、心脏衰竭。

在临床试验中，患者使用阿帕他胺片最常见的实验室检查异常有：

贫血、白细胞减少、淋巴细胞减少、高胆固醇血症、高血糖症、高甘油三酯血症、高钾血症。

对驾驶和使用机器能力的影响：

阿帕他胺对驾驶和使用机器的能力没有影响或其影响可忽略不计。但是，服用阿帕他胺的患者有癫痫发作的报告。应告知患者有关驾驶或操作机器的风险。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

男性和女性的避孕方法：

尚不清楚精液中是否存在阿帕他胺或其代谢物。本品可能对发育中的胎儿造成伤害。在本品治疗期间和末次给药后 3 个月内，患者和具有生育能力的女性伴侣发生性行为时，应同时使用避孕套以及另外一种高效避孕方法。

妊娠：

阿帕他胺禁用于妊娠期或计划怀孕的妇女(见【禁忌】)。根据其作用机制，在妊娠期间给予本品可能会给胎儿造成伤害。尚无妊娠女性使用本品的数据。尚未对本品进行动物生殖研究。

哺乳：

尚不清楚阿帕他胺/代谢物是否会分泌至人乳汁中。不能排除对哺乳婴儿的风险。哺乳期间

不应使用阿帕他胺。

生育力：

根据动物研究结果，阿帕他胺可能会降低有生育能力的男性的生育力。

【贮藏】

不超过 30℃保存。置于原包装中，请勿丢弃干燥剂，以避光防潮。

【包装】

160 ml 高密度聚乙烯(HDPE)瓶，配有防儿童开启的聚丙烯(PP)密封盖和干燥剂。120 片/瓶/盒。

【有效期】

24 个月