多吉美|索拉非尼片

多吉美 | 索拉非尼 | 甲苯磺酸索拉非尼片 Sorafenib 中文说明书

 

　　【简介】

　　多吉美是一种新型多靶点抗肿瘤药物，多吉美具有双重的抗肿瘤作用,多吉美一方面通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路直接抑制肿瘤生长;多吉美另一方面通过抑制VEGF和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑制肿瘤细胞的生长。多吉美参与了涉及20多种肿瘤的临床研究，超过8000例患者参与了多吉美相关的临床试验。2005年12月20日多吉美获美国FDA快速批准了作为晚期肾细胞癌的一线治疗药物，多吉美是美国FDA 10年来批准的第一个治疗肾癌的药物。

　　2006年6月13日，多吉美用于治疗转移性肝癌适应症又获得美国FDA快速审批资格，目前多吉美用于肝癌治疗的3期临床试验已完成患者入组，正在进行中。此外,多吉美临床研究初步结果表明,索拉非尼多吉美对黑色素瘤、非小细胞肺癌等实体瘤亦有潜在的抗肿瘤效应，多吉美用于转移性黑素瘤、皮肤癌、非小细胞肺癌的临床试验亦在进行中。

　　【适应症和用途】

　　1、治疗不能手术的晚期肾细胞癌。

　　2、治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌。

　　3、适用于局部复发或转移，进展的，对放射性碘治疗无效的分化型甲状腺癌(DTC)。

　　【剂量和给药方法】

　　索拉非尼多吉美为一种红色、薄膜衣片剂，多吉美规格为每片200mg。索拉非尼多吉美治疗肾细胞癌的推荐剂量为400mg，每天2次，多吉美不可与食物同服(多吉美宜在进食1小时前或进食2小时后服药)。制药厂商建议，除非索拉非尼多吉美疗效降低或患者不能耐受多吉美毒性反应，否则多吉美可以一直长期使用。若患者出现多吉美药物不良反应，索拉非尼多吉美给药剂量可降低到400mg，每天1次或隔天1次。

　　【副作用】

　　索拉非尼多吉美引起的常见不良事件包括皮疹、腹泻、血压升高，以及手掌或足底部发红、疼痛、肿胀或出现水疱。在多吉美临床试验中，多吉美最常见的与治疗有关的不良事件有腹泻、皮疹/脱屑、疲劳、手足部皮肤反应、脱发、恶心、呕吐、瘙痒、高血压和食欲减退。在索拉非尼多吉美治疗的患者中，多吉美3级和4级不良事件的数目分别占不良事件总数的31%和7%，而安慰剂对照组患者则分别为22%和6%。

　　【注意事项】

　　建议在索拉非尼多吉美治疗头6周内每周检测一次血压。由于索拉非尼多吉美可增加患者出血的风险，因此，多吉美同时合用华法林治疗的患者应定期进行相关检查;有活动性出血(如胃肠道出血)倾向的患者应慎用索拉非尼多吉美。曾经有报道索拉非尼多吉美可能引起骨髓抑制(如中性粒细胞减少和血小板减少)，所以，即往进行过骨髓抑制治疗(包括放疗和化疗)的患者在应用索拉非尼多吉美时应谨慎。活动性感染(包括真菌感染或病毒感染)患者在应用索拉非尼多吉美前宜先进行相关治疗。曾经感染过带状疱疹、单纯疱疹等疱疹病毒或者有其他病毒感染即往史的患者，在进行化疗后，其感染有可能复发。在服用索拉非尼多吉美期间，患者不宜进行肌肉注射，这主要是因为索拉非尼多吉美可能诱发血小板减少，使得患者容易出现出血、碰伤或血肿等情况。

　　根据索拉非尼多吉美动物实验结果及其作用机制，FDA将多吉美列入妊娠期应用危险性分类D类，因此，孕期女性在服用索拉非尼多吉美期间应采取避孕措施;若在多吉美服药期间怀孕，医生应明确告知患者多吉美对胎儿的危害性。在服用索拉非尼多吉美期间，最好不要进行哺乳。索拉非尼多吉美在儿童患者中的安全性和有效性尚未得到验证。肝病患者、黄疸患者或肾病患者(CrCl<30ml/min)应慎用索拉非尼多吉美。

　　【禁忌症】

　　对索拉非尼或药物的非活性成分有严重过敏症状的患者禁用。

　　【药物相互作用】

　　索拉非尼多吉美与阿霉素或依立替康合用时，后两者的药时曲线下面积(AUC)将分别增加21%和26%～42%，目前尚不清楚上述现象是否具有临床意义，但一般建议索拉非尼多吉美与上述两种药物合用时应注意密切观察。索拉非尼多吉美与酮康唑合用时较安全。从理论上说，任何能够诱导CYP3A4的药物均能加快索拉非尼多吉美的代谢，降低多吉美血药浓度和多吉美临床疗效。索拉非尼多吉美是CYP2C9的竞争性抑制剂，因此，多吉美有可能会升高其他经CYP2C9代谢的药物的血药浓度。当索拉非尼多吉美与其他治疗范围较窄的CYP2C9底物(如塞来昔布、双氯芬酸、屈大麻酚、THC、苯妥英或磷苯妥英、吡罗昔康、舍曲林、甲苯磺丁脲、托吡酯和华法林等)合用时应注意观察，以防出现多吉美严重不良反应。

　　【特殊人群用药注意事项】

　　妊娠：尚无妊娠期妇女服用索拉非尼的足够临床资料。

　　育龄妇女：动物实验表明索拉非尼具有致畸性和胚胎毒性。治疗期间和治疗结束至少2周内应采取足够的避孕措施。

　　哺乳：目前尚未知索拉非尼是否可进入人类乳汁。动物实验表明索拉非尼和/或其代谢常务可进入到乳汁中。由于很多药物从乳汁中分泌，并且索拉非尼对婴儿的作用尚未研究，因此妇女在该药治疗期间应停止哺乳。

　　儿童：尚无儿童患者应用索拉非尼的安全性及有效性资料。

　　老年人（65岁以上）：不需根据患者的年龄（65岁以上）、性别或体重调整剂量。

　　肝损害患者：轻度到中度肝损害患者（Child-Pugh A和B）无需调整剂量。尚未进行重度肝损害患者（Child-Pugh C）应用索拉非尼的研究。

　　肾损害患者：轻度到中度肾功能损害的患者无需调整剂量。尚无重度肾功能损害或进行透析的患者应用索拉非尼的研究。

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