KRAS基因突变非小细胞肺癌患者福音，AMG510仿制上线
发布日期：2021-11-10 浏览次数：
缅甸仰光
肺癌中的KRAS基因突变被称为“最难对付的突变”，一直没有靶向药可用，化疗效果也较差。KRAS突变约占非小细胞肺癌突变的25%，其中G12C位点的突变在非小细胞肺癌里占比13%。
多年来，研发针对 KRAS 基因突变的靶向药物迫在眉睫。终于，我们等来了第一缕曙光。
2021年5月28日，美国FDA批准了针对KRAS基因突变的首款靶向药物Lumakras（Sotorasib），代号为AMG510，中文名索托拉西布。
多年来，研究人员们一直致力于“打倒”KRAS这座大山，KRAS基因突变非小细胞肺癌患者一直陷入无药可用的困境。最近，终于有一种药物打破了不可成药的困局，并且疾病控制率高达90%!
在2019年ASCO大会上，首个针对KRAS G12C突变的AMG 510无疑是获得万众瞩目的明星靶向药。KRAS突变作为oncogene被发现后，长时间里人们认为它是undruggable，因为研究发现其蛋白结构中缺乏适合传统小分子结合的pockets，但经过反复探索和筛选，终于在蛋白表面找到一个隐藏已久的凹槽，凹槽的发现犹如一道曙光，给AMG 510破译KRAS的密码提供了机会。10位KRAS基因突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者使用Amgen公司研发的AMG 510药物的治疗成果：疾病控制率达90%，有效率达50％。数据一经公布，引起世界轰动。AMG510将KRAS锁定在不活跃的GDP结合状态，在这种状态下，KRAS处于安全的关闭状态，无法结合到GTP上，实现对KRAS突变不可逆的抑制。
►安全性可控
在受试NSCLC患者中发生与治疗相关的不良事件率为35.3%，没有出现限制用药剂量的毒副作用，也没有出现与治疗相关的严重和致命的不良事件，更没有患者因为不良事件而停止治疗。
目前，AMG 510的临床试验还处于早期阶段，相信未来会有更多研究数据，不断丰富人类对AMG 510的认知。也期待以AMG 510为开端，有更多针对KRAS突变的药物能被研发出来，造福患者！
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