阿可替尼与泽布替尼的区别？

阿可替尼和泽布替尼是两种不同的药物，两者在药物适应症、作用机制、用量、不良反应、疗效等方面存在一定区别。建议患者在医生的指导下选择合适的药物治疗。

药物适应症

套细胞淋巴瘤(MCL)是一种较罕见及快速生长的非霍奇金淋巴瘤。阿可替尼(acalabrutinib)是第2代布鲁顿酪氨酸激酶抑制药，对化学治疗(化疗)无应答或已复发的患者有较高的疗效。此外，还可用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。

泽布替尼是我国自主研发的一款口服布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)选择性小分子抑制剂，在慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)、套细胞淋巴瘤(MCL)及华氏巨球蛋白血症(WM)等获批适应证中显示出良好疗效，且耐受性较传统化疗或化学免疫方案更优。

 

作用机制

阿可替尼是Bruton酪氨酸激酶(BTK)的小分子抑制剂。阿可替尼及其活性代谢物ACP-5862与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性的抑制。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体途径的信号分子。在B细胞中，BTK信号传导导致下列必需通路的激活b细胞增殖、运输、趋化性和粘附。在非临床研究中，阿可替尼抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的激活，并抑制小鼠异种移植模型中的恶性B细胞增殖和肿瘤生长。

而泽布替尼可通过与BTK结合抑制BTK磷酸化，从而阻断B细胞受体(BCR)信号通路和下游多条信号通路，发挥抗肿瘤作用。

用量

阿可替尼和泽布替尼虽然都是口服用药，但是两者的服用剂量不同。例如阿可替尼用于治疗成人淋巴瘤时常用剂量为100mg，每12小时口服，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。而泽布替尼的推荐剂量为160mg，每日两次或320mg每日一次。

不良反应

阿可替尼常见的不良反应有贫血、头痛、中性粒细胞减少、血小板减少、腹泻和肌肉骨骼疼痛、上呼吸道感染。泽布替尼的常见副作用有感染性肺炎、尿路感染、皮疹、青肿、腹泻、便秘、高血压、出血、咳嗽、恶心、便秘、呕吐、肌肉痉挛、头晕、咳嗽、呼吸困难等。

疗效

阿可替尼对复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)具有显著疗效和安全性。阿可替尼单一疗法的疗效和安全性在一项单臂1/2期试验(ACE-CL-001)的未接受治疗的CLL队列中进行了评估。

总共治疗了99名病人，57例(62%)有未突变的免疫球蛋白重链可变基因，12例(18%)有TP53变异。经过53个月的中位随访，85名患者仍在接受治疗，14人停止治疗，主要是因为不良事件(AE)(n=6)或疾病进展(n=3)。总体缓解率为97%(90%为部分缓解；7%完全缓解)，所有预后亚组的结果相似。

对于不同类型的血液系统恶性肿瘤疾病，泽布替尼有一定的缓解效果，能够帮助延缓病情。泽布替尼胶囊作为抗癌药，经过分子结构的优化，可以对BTK(布鲁顿氏酪氨酸激酶)靶点形成持久的精准抑制。使用后能够作用于身体中的癌细胞，对抑制癌细胞生成以及扩散有一定的效果。对于慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤、华氏巨球蛋白血症等疾病，泽布替尼胶囊能够改善患者的临床症状，有助于延长患者的生命。

以上从不良反应、药物适应症等方面叙述了阿可替尼与泽布替尼的区别。此外两者在药物价格等方面也可能有所不同，建议服用药物之前咨询医生，根据情况选择合适的药物。