Bosulif(Bosutinib)博舒替尼/伯舒替尼适应症：慢性髓性白血病，效果如何？

　Bosulif (bosutinib)是酪氨酸激酶Src/Ab1双重抑制剂，是继伊马替尼、尼罗替尼、达沙替尼之后第四个获批的TKI抑制剂。2012年9月，获美国FDA批准，用于慢性髓性白血病治疗；2013年，获得欧洲药品管理局批准。2016年7月，Bosulif被英国卫生成本监管与控制机构NICE批准，用于其它酪氨酸激酶抑制剂（imatinib、nilotinib、dasatinib）治疗不耐受或无效的Ph染色体阳性CML成人患者的三线治疗方案。

　　2017年12月，美国FDA批准了补充新药申请（sNDA），将BOSULIF（bosutinib，博舒替尼）的适应症扩大到用于新诊断的Ph染色体慢性髓性白血病（Ph + CML）的成人患者。

　　该批准基于一项随机多中心、多国、开放标签的3期临床研究。研究显示，与作为现行标准治疗（双边检定P = 0.0200）的400 mg（36.9％； 95％CI，30.8-43.0）伊马替尼所达到的水平相比，400 mg（36.9%； 95% CI， 30.8-43.0）博舒替尼在12个月达到的主要分子学缓解(MMR)的比例更高。接受博舒替尼治疗的患者12个月的完全细胞遗传学缓解率（CCyR）为77.2％（95％CI：72.0，82.5），而伊马替尼治疗组则为66.4％（95％CI：60.4，72.4）（双边检定P = 0.0075）。

　　用博舒替尼治疗新诊断的CML患者，最常见的不良反应（发生率≥20％）是腹泻（70％）、恶心（35％）、血小板减少（35％），皮疹（34％）、丙氨酸转氨酶（ALT）升高（31％）、腹痛（25％）和谷草转氨酶（AST）升高（23％）。