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恩西地平治疗急性髓系白血病如何发挥作用,效果好吗?

发布日期:2024-04-21 浏览次数:

恩西地平(Idhifa/Enasidenib)是一种口服的异柠檬酸脱氢酶(IDH)抑制剂,主要被用于治疗急性髓性白血病(AML)和骨髓增生异常综合征(MDS)等血液系统恶性肿瘤。它通过抑制IDH酶的活性,调节细胞代谢途径,从而达到抑制肿瘤细胞生长和扩散的目的。

恩西地平治疗急性髓系白血病如何发挥作用,效果好吗?

  恩西地平的治疗原理主要是基于其对IDH2突变体的作用。在急性髓性白血病中,IDH2是一种参与细胞能量代谢的酶,能够将异柠檬酸转化为α-酮戊二酸。然而,IDH2的突变会导致产生NADPH依赖的-α酮戊二酸降解为R( -) 2羟基戊二酸二乙酯(2HG),这种代谢产物能够促进癌症的形成及发展。恩西地平作为IDH2抑制剂,通过抑制突变的IDH2,进而抑制2HG的产生,从而达到治疗肿瘤的目的。

  FDA在2017年8月1日批准了恩西地平上市,用于治疗伴有变异型IDH2的难治性或复发性急性髓细胞性白血病(R/R AML)的成年病患。在一项对199名复发或难治性AML患者进行的单臂试验中,恩西地平展示了显著的疗效,经过至少6个月的治疗后,19%的患者获得完全缓解,4%的患者获得部分缓解。

  然而,恩西地平也存在一些副作用,包括骨髓抑制、肝毒性、心电图异常等。骨髓抑制可能导致贫血、易出血和感染等并发症;肝毒性可能导致肝功能异常、黄疸、肝炎等症状;心电图异常可能增加心律失常和心脏问题的风险。此外,恩西地平还可能引起恶心、呕吐、腹泻、疲劳等其他不良反应。

  因此,在使用恩西地平治疗期间,患者需要定期进行血液检查、肝功能检查和心电图检查,以监测血细胞计数、肝功能和心脏状况。医生可能会根据检查结果调整剂量或暂停治疗,以确保患者的安全。

  总的来说,恩西地平作为一种针对IDH2突变的口服抑制剂,为急性髓性白血病的治疗提供了新的选择。然而,患者在使用时需要注意其可能的副作用,并在医生的指导下进行规范治疗。

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