普纳替尼正确用法用量？

在临床试验中，普纳替尼的起始剂量是每天口服一次45mg。然而，在2期试验中，68％的患者在治疗过程中每天需要将剂量减少至30mg或15mg。

关于普纳替尼

普纳替尼(ponatinib)，商品名Iclusig。本品是阿瑞雅德公司研发的酪氨酸激酶抑制剂。2012年FDA批准其用于治疗成人慢性粒细胞白血病(CML)、费城染色体阳性(Ph+)急性淋巴细胞白血病(ALL)。临床主要用于治疗对达沙替尼(dasatinib)或尼洛替尼(nilotinib)治疗无效或不能耐受的患者，以及不适合伊马替尼(imatinib)后续治疗的患者。也可用于治疗具有基因突变(“T315I突变”)的患者。

2013年10月31日，鉴于普纳替尼“危及生命的血栓和血管重度狭窄”风险，美国FDA要求生产商停止其销售和推广。2013年12月20日，FDA针对本品的使用提出了多项安全控制措施后允许其重返市场。

普纳替尼治疗CP-CML用法用量

对至少两种先前激酶抑制剂耐药或不耐受的慢性期(CP)慢性髓性白血病(CML)的患者，普纳替尼推荐的起始剂量为45 mg口服，每日一次，当达到≤1% BCR-ABL1IS时，减少至15 mg口服，每日一次。无反应的患者可将普纳替尼剂量再次升高至先前耐受的30 mg或45 mg口服剂量，每日一次，直至在再次升高的剂量下失去反应或出现不可接受的毒性。

如果3个月内仍未出现血液学应答，则考虑停用普纳替尼。

普纳替尼治疗AP-CML、BP-CML和Ph+ ALL的用法用量

尚未确定Iclusig的最佳剂量。

普纳替尼的推荐起始剂量为45 mg，口服，每日一次。对于已实现主要细胞遗传学应答的加速期(AP) CML患者，考虑减少普纳替尼的剂量，直至无反应或毒性不可接受。

如果3个月内仍无反应，则考虑停用普纳替尼。告知患者以下事项:

1、可与食物同服，也可不与食物同服。

2、整片吞下。请勿压碎、打碎、切割或咀嚼药片。

3、如果漏服了一剂药物，请在第二天的固定时间服用下一剂药物。

 

普纳替尼药物相互作用

1、强效CYP3A抑制剂

普纳替尼与一种强效CYP3A抑制剂联合用药会增加普纳替尼的血浆浓度，这可能会增加普纳替尼不良反应的风险。避免普纳替尼与强效CYP3A抑制剂联合用药。如果无法避免普纳替尼与强效CYP3A抑制剂同时服用，则应减少普纳替尼的剂量。

2、强CYP3A诱导剂

普纳替尼与强效CYP3A诱导剂联合用药会降低帕那替尼的血浆浓度。避免将普纳替尼与强效CYP3A诱导剂联合用药，除非其益处大于降低普纳替尼暴露的风险。监测患者是否出现疗效降低的情况。建议选择无CYP3A诱导可能性或CYP3A诱导可能性极小的合用药物。