达沙替尼(Dasatinib)治疗白血病的优势是什么？

达沙替尼(Dasatinib)治疗白血病的优势主要包括具有较强的抑制性、具有广泛的抗突变活性等，达沙替尼能够阻断白血病细胞的增殖，并提高患者的存活率，能够有效延长白血病患者的生存期和改善其生活质量。

达沙替尼(Dasatinib)

达沙替尼DASATINIB由Bristol-Myers Squibb和Otsuka Pharmaceutical Co.，Ltd 合作开发，通过阻断酪氨酸激酶如Bcr-Abl和Src激酶家族起作用，是一种针对费城染色体和SRC基因变异的酪氨酸激酶抑制剂。

达沙替尼适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病(CML)所有病期的成人患者，包括慢性期、加速期、淋巴细胞急变期和髓细胞急变期。

另外，达沙替尼可用于对以往治疗药物耐药或不能耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病(Ph+All)成年患者。

达沙替尼(Dasatinib)治疗白血病的优势

1、达沙替尼具有较强的抑制性，能够抑制白血病细胞的异常增殖，从而控制白血病的进展，

2、达沙替尼具有广泛的抗突变活性，对于存在多种突变酪氨酸激酶的患者，达沙替尼能够对其发挥作用，从而为白血病患者提供了新的治疗机会。

3、对慢性髓性白血病患者而言，达沙替尼能够抑制白血病干细胞的增殖和自我更新，从而遏制其在骨髓中的存活和再生。

4、对成人急性淋巴细胞白血病患者而言，达沙替尼能够阻断白血病细胞的增殖，并提高患者的存活率。

5、对于慢性髓性白血病(CML)的患者来说，达沙替尼可以使患者的白血病细胞数量减少或者完全清除，达到缓解的目的。同时，达沙替尼可以有效地减少患者的症状，比如低热、乏力、食欲减退等，并且可以减少副作用，提高治疗的安全性。

 

达沙替尼(Dasatinib)治疗白血病临床疗效

在一项3期达沙替尼与伊马替尼对比研究的5年分析中，评估了慢性期慢性髓性白血病(CML)患者接受达沙替尼或伊马替尼治疗的长期疗效和安全性结果。新诊断的CML-CP患者被随机分配接受达沙替尼100mg每日一次(n=259)或伊马替尼400mg每日一次(n=260)。

在研究结束时，分别有61%和63%的达沙替尼和伊马替尼治疗的患者继续接受初始治疗。与伊马替尼相比，达沙替尼的主要分子反应和BCR-ABL1转录物从基线水平降低4.0或4.5 log的分子反应的累积发生率在5年内仍然具有统计学显著性。5年无进展生存率和总生存率仍然很高，且各治疗组相似。

在3个月时BCR-ABL1≤ 10%的患者中达沙替尼组的百分比是84%，伊马替尼组的百分比是64%。与3个月时BCR-ABL1大于10%的患者相比，无进展生存期和总生存期有所改善，向加速/急变期转化的比率较低。达沙替尼组和伊马替尼组分别有5%和7%的患者出现加速/急变期。

达沙替尼的用法用量

1、Ph+慢性期CML：患者推荐起始剂量为100mg，每天服用1次，服用时间应保持一致，可在早上或晚上服用。

2、Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML：患者的推荐起始剂量为70mg，每天服用2次，分别于早晚服用。

达沙替尼片剂不可压碎或切割，必须整片吞服，可与食物同服，也可以空腹服用。

总结

达沙替尼在治疗白血病方面具有显著的效果，是一种具有很高临床应用价值的药物，可以使越来越多的患者获得治疗的希望，对于白血病等恶性肿瘤的治疗起到了积极的作用。但是在使用达沙替尼时也需要在医生的指导下进行监测和管理，注意其可能引起的副作用和不良反应。

参考文献：

Cortes JE, Saglio G, Kantarjian HM, Baccarani M, Mayer J, Boqué C, Shah NP, Chuah C, Casanova L, Bradley-Garelik B, Manos G, Hochhaus A. Final 5-Year Study Results of DASISION: The Dasatinib Versus Imatinib Study in Treatment-Naïve Chronic Myeloid Leukemia Patients Trial. J Clin Oncol. 2016 Jul 10;34(20):2333-40. doi: 10.1200/JCO.2015.64.8899. Epub 2016 May 23. PMID: 27217448; PMCID: PMC5118045.