曲格列汀在日本获批上市，在其他国家积极准备专利申请

2015年3月，曲格列汀在日本被批准上市，商品名Zafatek，用于治疗II型糖尿病。该药由日本武田制药(Takeda)研制，药品的研发、生产、工艺、晶型等各个方面均已申请专利，而且专利申请还不仅限于日本，Takeda还同时向美国、中国和欧盟递交了专利申请书，可见对该药有多么看重。结果是除了向中国的申请被驳回，其余各地专利均顺利获批。

　　曲格列汀，英文名Trelagliptin，是一种DPP-4抑制剂。那么何为DPP-4抑制剂，它与胰岛素有何关联?先说下DPP-4，即T细胞表面抗原CD26。DPP-4亦称二肽基肽酶4或二肽基肽酶IV，DPP-4是一种体内的酶，可对GLP-1进行代谢使其失去生物活性。GLP-1具有保护胰岛β细胞的作用。GLP-1可作用于胰岛β细胞,促进胰岛素基因的转录、胰岛素的合成和分泌[1],并可刺激胰岛β细胞的增殖和分化,抑制胰岛β细胞凋亡,增加胰岛β细胞数。研究证明,GLP-1可通过多种机制明显地改善2型糖尿病动物模型或患者的血糖情况,其中促进胰岛β细胞的再生和修复,增加胰岛β细胞数量的作用尤为显著。可以说GLP-1是调节胰岛素分泌的上游物质。但是人体内的GLP-1极易被DPP-4分解。曲格列汀降糖的原理就是通过抑制DPP-4的活性，使得人体内GLP-1得以长时间保留，从而持续保护胰岛素的分泌，使体内胰岛素持续保持在一定水平，而胰高血糖素则被抑制在较低水平。

　　目前5种DPP-4抑制剂还包括西格列汀、利格列汀、阿格列汀、维格列汀、沙格列汀，这些都可以口服，但都需要每天服用。而曲格列汀的一项优势在于它是一种长效药，效用长达一周，糖尿病患者只需每周口服一粒曲格列汀即可，不用每天服用，更不用每天注射胰岛素。这无疑极大程度上改善了患者的生活质量。曲格列汀的副作用也很小，它不产生低血糖、不引起体重增加，同时引起胃肠道不良反应的发生率亦很低。