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莫博替尼(mobocertinib) 治疗非小细胞肺癌的作用与效果

发布日期:2022-11-23 浏览次数:

 EGFR外显子20插入( EGFR ex20ins)突变发生在4%至12%的EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC)和大约2%的所有NSCLC中。大多数EGFR ex20ins阳性转移性非小细胞肺癌(mNSCLC)患者接受一线铂类化疗,但通常会在6个月内发展为疾病进展(PD)。EGFR TKI、阿法替尼、厄洛替尼和吉非替尼在EGFR ex20ins阳性mNSCLC患者中的活性有限;在线路未指定的环境中,他们的反应率约为10%,中位无进展生存期(PFS)为1-3个月。免疫检查点抑制剂,单独或与化疗联合使用,反应率为0%至25%,典型的PFS为2 -3个月。多西紫杉醇通常用作NSCLC的二线治疗药物,在mNSCLC(未明确突变)患者中的缓解率为14%,中位缓解持续时间(DoR)为5.6至6.2个月,中位PFS为3个月。

莫博替尼(mobocertinib) 治疗非小细胞肺癌的作用与效果

  Mobocertinib(莫博替尼)是一种一流的、强效的、口服的、不可逆的TKI,旨在选择性地靶向NSCLC 中的框架内EGFR ex20ins突变,在美国被批准用于患有EGFR ex20ins突变的局部晚期或转移性NSCLC患者,其疾病已经进展之前的铂类化疗。一项1/2期临床试验中,其推荐的2期剂量被确定为每天一次160毫克。在1/2期剂量递增和扩展阶段,28名具有EGFR ex20ins突变的NSCLC患者每天接受160mg的治疗,截至2020年1月27日,研究者评估的确认客观缓解率(ORR)为43%,中位DoR为13.9个月,中位PFS为7.3个月。

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