奥贝胆酸,Obeticholic acid,Obetix说明书，适应症，用法用量，副作用

　　原发性胆汁性肝硬化（PBC）是一种常见的自身免疫性肝胆疾病，主要发生于40岁以上的中年女性。PBC与胆汁淤积有关，主要由胆汁摄取、合成或分泌障碍引起，也可因胆道梗阻形成，并逐步发展为肝内小胆管炎症损伤，最终导致硬化。生化检查显示，PBC最常见的症状是ALP（碱性磷酸酶）和GGT（谷氨酰转肽酶）明显升高。

　　奥贝胆酸是20年来首个研发用于治疗胆汁淤积性肝病的药物，研究用于那些对旧标准治疗药物熊去氧胆酸（UDCA）没有充分应答或不耐受的患者。

　　2016年，由美国FDA批准用于治疗原发性胆汁性肝硬化患者。

　　商品名：Ocaliva

　　通用名：奥贝胆酸（Obeticholic acid）

　　规格：5mg/10mg*30片

　　原研厂家：美国Intercept

　　美国获批：2016年

　　中国上市情况：未上市

图注：美国原研版奥贝胆酸适应症

　　奥贝胆酸是一种法尼醇X受体（FXR）激动剂，与熊去氧胆酸（UDCA）联合用于治疗对UDCA反应不足的成年人中原发性胆汁性肝硬化（PBC）患者，或单一疗法用于治疗对UDCA不耐受的PBC成年患者。

　　另外，奥贝胆酸还被证明对治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）患者有效。

　　NASH是一种严重的，进行性的，由脂肪积累而引起的非酒精性脂肪性肝病，通常伴有肝脏发炎，肝细胞瘢痕和肝损伤，从而引起肝纤维化和肝硬化，最终导致肝癌或肝功能衰竭。

　　用法用量

　　起始剂量：对于服药一年未对UDCA产生充分反应或对UDCA不耐受的成年患者，奥贝胆酸建议起始剂量为5mg，每天口服一次。

　　滴定剂量：如果三个月后奥贝胆酸5mg，每天3次，患者仍未达到ALP和/或总胆红素的充分降低，且患者对于奥贝胆酸耐受，则将剂量增加至10mg，每天1次。

　　最大剂量：10mg，每天1次。

　　肝功能不全患者推荐剂量：

　　对于中度（Child-Pugh B级）和严重（Child-Pugh C级）肝功能不全患者，推荐剂量为奥贝胆酸每周一次，5mg。

　　如果三个月后奥贝胆酸5mg，每周一次，患者仍未达到ALP和/或总胆红素的充分降低，且患者对于奥贝胆酸耐受，则根据反应将剂量增加至每周两次（间隔至少三天）5mg，随后增加至每周两次（间隔至少三天）10mg。

　　注：CP=Child-Pugh，一种临床上常用的用以对肝硬化患者的肝脏储备功能进行量化评估的分级标准，分为A、B、C三级，预示着三种不同严重程度的肝脏损害（A级预后最好、C级预后最差），代偿性肝硬化一般属于A级、失代偿性肝硬化一般属于B、C级。

 

　　在中国，奥贝胆酸未在国内上市，不过，江苏恒瑞和正大天晴仿制处于临床状态中，并进行参比制剂备案。奥贝胆酸价格是多少？

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