Itovebi 获批用于具有 PIK3CA 突变的晚期乳腺癌

美国食品药品监督管理局 （FDA） 已批准 Itovebi （inavolisib） 与 palbociclib 和氟维司群联合用于治疗成人内分泌耐药、激素受体 （HR） 阳性、HER2 阴性、局部晚期或转移性乳腺癌，经 FDA 批准的检测检测到，伴有 PIK3CA 突变，在辅助内分泌治疗复发或完成后。

Inavolisib 是 PI3K α 亚型的高选择性抑制剂。该药物的批准基于 3 期 INAVO120 试验的数据，该试验旨在比较 inavolisib 加 palbociclib 和氟维司群与安慰剂加 palbociclib 和氟维司群。该试验 （NCT04191499） 包括 325 例 PIK3CA 突变、HR 阳性、HER2 阴性、局部晚期或转移性乳腺癌患者，这些患者的疾病在治疗期间或完成辅助内分泌治疗后 12 个月内进展，并且既往未接受过转移性疾病的全身治疗。

结果显示 inavolisib 改善了反应和无进展生存期 （PFS）。inavolisib 组的中位 PFS 为 15 个月，对照组为 7.3 个月 （风险比 [HR]，0.43;95% CI，0.32-0.59;P <.0001）。inavolisib 组的客观缓解率为 58%，对照组为 25%。中位缓解持续时间分别为 18.4 个月和 9.6 个月。
总生存期 （OS） 数据在分析时尚不成熟，但 inavolisib 有改善 OS 的趋势（分层 HR，0.64;95% CI，0.43-0.97;P =.0338 [0.0098 的边界]）。

inavolisib 报告的最常见不良事件是中性粒细胞减少、血红蛋白降低、空腹血糖升高、血小板减少、淋巴细胞减少、口腔炎、腹泻、钙减少、疲劳、钾减少、肌酐增加、ALT 增加、恶心、钠减少、镁减少、皮疹、食欲下降、COVID-19 和头痛。

Itovebi 以 2 种剂量强度的片剂形式提供：3 毫克和 9 毫克。应根据血浆标本中存在 1 个或多个 PIK3CA 突变来选择患者进行治疗。FDA 已批准 FoundationOne Liquid CDx 检测作为伴随诊断设备，用于检测乳腺癌中的 PIK3CA 突变。