波齐替尼/波奇替尼(POZIOTINIB)针对EGFR EXON20突变患者有效？

波齐替尼是一种创新口服广谱HER抑制剂。它能够不可逆转地阻断所有HER家族酪氨酸激酶受体的信号传递。对携带外显子20插入突变的HER受体来说，有临床前试验表明波齐替尼对它们的抑制效果是现有酪氨酸激酶抑制剂的几十倍。目前波齐替尼正在进行乳腺癌，肺癌，胃癌，头颈癌等适症的多项临床研究。Spectrum Pharmaceuticals公司宣布了波齐替尼（波齐替尼）在治疗携带EGFR外显子20插入突变(EXON 20 insertion/mutation)的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的临床2期试验的中期结果，表明患者的客观缓解率达到73％。

　　德克萨斯大学MD安德森癌症中心(University ofTexas MD Anderson Cancer Center)进行了一项开放标签，单臂临床II期试验， 25名携带EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者使用波齐替尼治疗。

　　在第二阶段临床试验中，在11名（73％）非小细胞肺癌患者的肿瘤都有不同程度的缩小，其有8名患者的肿瘤缩小了至少30％，由此得出，波齐替尼的客观缓解率为73%。另外，研究人员还发现，一名患者体内的中枢神经系统转移瘤对药物也有所回应。

　　11例患者中有6例由于副作用而减少剂量，该药物的毒副作用主要包括皮疹、腹泻、甲沟炎(paronychia)和粘膜炎(mucositis)。这些副作用与波齐替尼的前期试验和其它酪氨酸激酶抑制剂的副作用相似。