Asciminib（阿西米尼） - 作用机制，适应症，剂量，注意事项，警告和药物不良反应

作为BCR-ABL类酪氨酸激酶抑制剂的成员，Asciminib是一种酪氨酸激酶抑制剂。被称为酪氨酸激酶抑制剂 （TKI） 的药物可阻断酪氨酸激酶的作用，酪氨酸激酶使用信号转导级联来激活蛋白质。通过抑制酶和阻止细胞发育，这些药物经常被用作抗癌药物，改善慢性粒细胞白血病（一种白细胞癌，其特征是骨髓中髓样细胞不受控制的增殖及其在血液中的积聚）的预后，并治疗其他疾病，如特发性肺纤维化（一种由于肺部瘢痕形成而呼吸变得越来越困难的疾病）。

什么是慢性粒细胞白血病（CML）？

罕见的恶性肿瘤慢性粒细胞白血病（CML），有时称为慢性粒细胞白血病，会损害骨髓并导致白细胞增加。虽然它可能发生在任何年龄，但老年人通常会受到影响。费城染色体是一种基因突变，可产生基因 BCR-ABL 并导致不受控制的髓系细胞增殖，与慢性粒细胞白血病 （CML） 有关。

适应症

Asciminib 是一种激酶抑制剂，用于成人患者

慢性期 （CP） 费城染色体阳性慢性粒细胞白血病 （Ph+ CML），在出现症状之前接受过两种或两种以上酪氨酸激酶抑制剂 （TKI）。由于主要分子反应 （MMR），该适应症在加速批准下获得批准。在验证性试验中确认并描述临床益处后，该适应症的持续批准可能会发生变化。

慢性期的Ph+ CML突变为T315I。

剂型和可用强度

Asciminib 有 20 毫克（毫克）薄膜包衣片和 40 毫克剂量。

如何给药 Asciminib？

Asciminib是一种口服片剂，最好每天一次或两次，就在饭前或饭后空腹服用。遵守处方标签上的说明并向医生或药剂师询问患者可能有的任何问题至关重要。只服用推荐的。咀嚼、掰开或压碎药片;相反，将药片整个吞下。医生可能会根据反应和任何不良反应改变剂量或停止治疗。在治疗期间，与医生讨论任何问题，即使患者感觉好转，也要继续服用 Asciminib。戒烟前一定要得到医生的批准。对于患者，请索取制造商信息的副本。

漏服

如果患者每天服用两次处方药超过六个小时或每天服用超过十二小时，请跳过剂量并在第二天恢复正常时间表。如果患者每天服用两次，持续超过六个小时，请跳过剂量并按照常规时间表开始下一次剂量。不要服用两剂来弥补错过的剂量。

警告和注意事项

骨髓抑制： 可出现严重的中性粒细胞减少和血小板减少症。在整个治疗过程中，定期检查全血细胞计数 （CBC），并通过停药或减少剂量进行调整。

胰腺毒性：密切关注血清淀粉酶和脂肪酶水平。根据严重程度，中断，以较低剂量重新开始，或停止服用Asciminib。当腹部症状伴有脂肪酶升高时，应检查是否为胰腺炎（胰腺炎症）。

高血压： 监测血压并按照医生的处方进行管理。如果高血压（高血压（140/90 mmHg（毫米汞柱）或更高））不受医疗控制，请停止服用 Asciminib，减少剂量或中断服用。

过敏症：这可能会导致反应过于敏感。当临床需要时，开始适当的治疗，并警惕患者的体征和症状。

心血管毒性： 有心血管毒性的可能性。观察有心血管危险因素的患者的心血管体征和症状。在医生的指导下开始正确的治疗过程。

胚胎-胎儿毒性： 胚胎-胎儿毒性可能对胎儿有害。建议能够怀孕的妇女采取有效的避孕措施，并意识到对胎儿可能的风险。

阿西米尼的副作用是什么？

Asciminib的不良反应是可能的。如果以下任何症状恶化或持续，请告知医生：肌肉、骨骼或关节疼痛。疲劳。恶心。腹泻。

某些不良反应可能是危险的。如果患者出现以下任何症状或寻求紧急护理，请立即致电医生：

意外出血或粪便或尿液中容易瘀伤的血液。

发烧或感染症状。

胃痛或不适、恶心或呕吐。

意识模糊、头痛、头晕、胸痛或呼吸急促。

皮疹、呼吸或吞咽困难、面部、嘴唇或舌头肿胀、皮疹或皮肤潮红、头晕或感觉昏厥、发烧或心跳加快。

呼吸困难、胸痛或胸闷、心跳不稳定或心跳加快、脚踝或脚部肿胀、体重增加、身体两侧麻木或无力、视力问题或视力丧失、说话困难以及下巴、背部、颈部或手臂疼痛。

Asciminib可能会有更多的不良反应。如果患者在服用这种药物时出现任何奇怪的副作用，请联系医生。

药物相互作用

1.强效CYP3A4抑制剂：当同时使用Asciminib时，剂量为200mg，每天两次，密切注意不良反应。

2.伊曲康唑口服羟丙基-β-环糊精溶液：避免在所有规定剂量下同时使用阿西米尼。

3. 一些 CYP3A4 底物：当同时使用每天 80 毫克剂量的 Asciminib 时，密切观察阴性反应。不应使用200mg的Asciminib，每天两次。

4. CYP2C9底物：不要以任何建议剂量同时使用Asciminib。

每日总剂量为80毫克：如果不可避免，请根据需要降低CYP2C9底物的剂量。

200 毫克，每天服用两次：如果无法预防，请考虑非 CYP2C9 底物替代疗法。

5. 特定 P-gp 底物：在所有规定剂量下同时使用 Asciminib 时，请密切注意任何负面副作用。

在特定人群中使用

怀孕：对动物的研究表明，这种药物可能对胎儿有害。应告知怀孕或可能怀孕的女性可能存在的风险，并在开始治疗前确认妊娠状态。在治疗期间和最后一次给药后一周内，应采取有效的避孕措施。对动物的研究揭示了对发育的有害影响，例如畸形和胚胎-胎儿死亡。这种药物可能会降低女性的生育能力，但目前尚不清楚这种影响是否可以逆转。美国食品和药物管理局（FDA）更新了处方药产品的怀孕标签规则，包括对风险声明的要求、支持该摘要的证据以及相关信息。

母乳喂养：由于可能出现的不良反应、对母乳喂养儿童的影响不明确以及产奶量减少，因此不建议在治疗期间或最后一次给药后一周内进行母乳喂养。

儿科用途：Asciminib在治疗儿科患者方面的有效性和安全性尚不清楚。

老年用途：老年人服用 Asciminib，这是一种尚未被发现具有老年人特有问题的药物。

肾功能不全：对于轻度至重度肾功能损害（估计肾小球滤过率 [eGFR] 15 至 89 mL/min（毫升/分钟）/1.73 m2（平方米））且服用 Asciminib 而不需要透析的患者，无需改变剂量。

肝功能损害： 轻度至重度肝功能损害患者可在不改变剂量的情况下使用阿西米尼。