利普卓/LYNPARZA奥拉帕利片/奥拉帕尼片说明书

【药品名称】

通用名称：奥拉帕利片

商品名称：利普卓®/LYNPARZA®

英文名称：Olaparib Tablets

汉语拼音：Aolapali Pian

【成份】

本品活性成分为奥拉帕利。化学名称：4-（3-{[4-（环丙基羰基）哌嗪-1-基]羰基}-4-氟苯基）酞嗪-1（2H）-酮。分子式：C24H23FN4O3。分子量：434.46。

本品为薄膜衣片，每片含奥拉帕利100mg或150mg。辅料为：低聚甘露糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁、聚乙二醇3350、聚乙烯醇、滑石粉、二氧化钛、铁氧红、铁氧黑。

【性状】

本品为白色或类白色的薄膜衣片，有“OP100”或“OP150”的字样。

【适应症】

本品适用于以下成人患者：

1. 携带胚系或体细胞BRCA突变（gBRCAm或sBRCAm）的晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌初治患者，在一线含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。
2. 铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者，在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。
3. 携带胚系或体细胞BRCA突变（gBRCAm或sBRCAm）且既往治疗（包括一种新型内分泌药物）失败的转移性去势抵抗性前列腺癌患者。

【用法用量】

本品应在有抗肿瘤药物使用经验的医生的指导下使用。

推荐剂量

本品有150mg和100mg规格。推荐剂量为300mg（2片150mg片剂），每日2次，相当于每日总剂量为600mg。100mg片剂用于剂量减少时使用。

患者应在含铂化疗结束后的8周内开始本品治疗，持续治疗直至疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。

给药方法

口服给药。本品应整片吞服，不应咀嚼、压碎、溶解或掰断药片。本品在进餐或空腹时均可使用。

漏服

如果患者漏服一剂药物，应按计划时间正常服用下一剂量。

剂量调整

针对不良事件

为处理不良事件，比如恶心、呕吐、腹泻、贫血等，可考虑中断治疗或减量。如果需要减量，推荐剂量减至250mg（1片150mg片剂，1片100mg片剂），每日服用2次（相当于每日总剂量为500mg）。如果需要进一步减量，则推荐剂量减至200mg（2片100mg片剂），每日服用2次（相当于每日总剂量为400mg）。

合并使用胞色素P450（CYP）3A抑制剂

在使用本品时，应避免合并使用强效或中效CYP3A抑制剂，应考虑其他替代药物。如果必须合并使用强效CYP3A抑制剂，推荐将本品剂量减至100mg（1片100mg片剂），每日2次（相当于每日总剂量为200mg）。如果必须合并使用中效CYP3A抑制剂，推荐将本品剂量减至150mg（1片150mg片剂），每日2次（相当于每日总剂量为300mg）（见【注意事项】和【药物相互作用】）。

特殊人群用药

肾功能损害：

轻度肾功能损害（肌酐清除率51－80 ml／min）的患者可使用本品，且无需调整剂量；对于中度肾功能损害（肌酐清除率31－50mL／min）的患者，本品的推荐剂量为200mg（2片100mg片剂），每日2次（相当于每日总剂量为400mg）；尚无本品用于重度肾功能损害或终末期肾病患者（肌酐清除率≤30mL／min）的安全性和有效性数据，不推荐使用本品（见【药代动力学】）。

肝功能损害

轻度肝功能损害（Child-Pugh分级A）患者可使用本品，无需调整剂量（见【药代动力学】）。尚无本品用于中度或重度肝功能损害患者的安全性和有效性数据，不推荐使用本品（见【药代动力学】）。

儿童或青少年：

尚未确立本品在儿童和青少年中的安全性和疗效，不推荐儿科患者用药。

老年人（＞65岁）：

老年患者无需调整起始剂量。针对75岁及以上患者的临床数据有限。

【不良反应】

奥拉帕利治疗引起的不良反应通常为轻度或中度（CTCAE 1级或2级），且通常无需中止治疗。各临床试验中，接受奥拉帕利单药治疗的患者中最常见的不良反应（≥10%）为恶心、疲乏、贫血、呕吐、腹泻、食欲下降、头痛、味觉障碍、咳嗽、中性粒细胞减少症、呼吸困难、头晕、消化不良、白细胞减少症和血小板减少症。>2%患者发生的≥3级不良反应为贫血（16%）、中性粒细胞减少症（5%）、疲乏/乏力（5%）、白细胞减少症（3%）和血小板减少症（3%）。

导致单药治疗的奥拉帕利患者中断治疗的原因主要为不良反应（6%）和疾病进展（5%）。需要减量的患者占13%。