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阿伐曲泊帕片(Avalet 20)升血小板的作用原理

发布日期:2024-02-02 浏览次数:

阿伐曲泊帕是一种口服的血小板生成素(TPO)受体激动剂,它可以通过与人类TPO受体的跨膜结构域结合,激活信号转导途径,从而刺激血小板的生成和释放。阿伐曲泊帕主要用于治疗慢性肝病相关的血小板减少症,尤其是在择期进行侵入性检查或手术的患者中。本文将介绍阿伐曲泊帕的作用原理,包括其药理学、药代动力学和药效学方面的特点。

药理学

血小板生成素(TPO)是一种重要的血小板调节因子,它主要由肝脏产生,与血小板表面的TPO受体(c-Mpl)结合,促进骨髓中巨核细胞的增殖、分化和成熟,从而影响血小板的数量和功能。在慢性肝病患者中,由于肝脏合成能力下降,TPO水平降低,同时由于脾功能亢进,血小板的破坏和清除增加,导致血小板减少,增加出血的风险。

阿伐曲泊帕是一种非肽类的小分子化合物,它可以与TPO受体的跨膜结构域相互作用,模拟TPO的效应,启动信号级联反应,刺激骨髓巨核系的增殖和分化,从而促进血小板的生成和释放。阿伐曲泊帕与TPO受体的结合位点不同于TPO,因此不会与TPO竞争,而是在血小板生成上与TPO具有累加效应。阿伐曲泊帕的作用是剂量依赖的,随着剂量的增加,血小板的数量和平均体积也相应增加。

药代动力学

阿伐曲泊帕的药代动力学特点包括以下几点:

  • 阿伐曲泊帕的吸收速度较快,口服后约1.5小时达到最高血浆浓度(Cmax)。食物对阿伐曲泊帕的吸收没有影响,因此可以空腹或饭后服用。
  • 阿伐曲泊帕的生物利用度约为50%,与剂量呈线性相关。阿伐曲泊帕的分布容积约为34升,表明其主要分布于血浆和组织液中,不易穿透细胞膜。
  • 阿伐曲泊帕主要经肝脏代谢,其中约80%由细胞色素P450 4A11(CYP4A11)代谢,其余由其他CYP酶和非CYP酶代谢。阿伐曲泊帕的代谢产物主要是无活性的,其中最主要的是M1和M2,分别占总代谢物的40%和20%。
  • 阿伐曲泊帕的排泄主要通过粪便,约有88%的剂量以原型药或代谢物的形式排出,其中约有13%的剂量以原型药的形式排出。尿液中仅有约6%的剂量排出,其中约有1%的剂量以原型药的形式排出。阿伐曲泊帕的平均消除半衰期约为9小时。

药效学

阿伐曲泊帕的药效学特点包括以下几点:

  • 阿伐曲泊帕的药效是剂量依赖的,随着剂量的增加,血小板的数量和平均体积也相应增加。阿伐曲泊帕的最低有效剂量为20 mg,最高有效剂量为40 mg,剂量超过40 mg后,血小板的增加效果不再明显。
  • 阿伐曲泊帕的药效发生较快,口服后约3天即可出现血小板的升高,约7天达到最大效应。阿伐曲泊帕的药效持续较长,停药后约10天血小板仍维持在较高水平,约15天后恢复到基线水平。
  • 阿伐曲泊帕的药效与基线血小板水平无关,即使在血小板极低的患者中,也能有效提高血小板。阿伐曲泊帕的药效与肝功能状态无关,即使在肝功能严重受损的患者中,也能安全有效地提高血小板。
  • 阿伐曲泊帕的药效与血小板的功能无关,即使在血小板功能障碍的患者中,也能有效提高血小板。阿伐曲泊帕不会影响血小板的聚集和释放功能,也不会增加血栓形成的风险。

总结

阿伐曲泊帕是一种口服的血小板生成素(TPO)受体激动剂,它可以通过与人类TPO受体的跨膜结构域结合,激活信号转导途径,从而刺激血小板的生成和释放。阿伐曲泊帕主要用于治疗慢性肝病相关的血小板减少症,尤其是在择期进行侵入性检查或手术的患者中。阿伐曲泊帕具有以下优点:

 

  • 吸收速度快,生物利用度高,不受食物影响,可空腹或饭后服用;
  • 代谢途径简单,主要由CYP4A11代谢,不易发生药物间相互作用;
  • 剂量调整方便,无需根据基线血小板水平调整,仅需1天1片,疗程7天;
  • 药效发生快,持续长,与基线血小板水平和肝功能状态无关,不影响血小板功能,不增加血栓风险。
  • 阿伐曲泊帕片(Avalet 20)升血小板的作用原理

 


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