吉瑞替尼是第几代靶向药？副作用安全吗？安全性吉瑞替尼仿制药有几个版本？

吉瑞替尼（Gilteritinib）是第二代TKI，在人体研究中针对FLT3-ITD和TKD突变具有比第一代药物更强的单药活性。此外，I/II期剂量递增、剂量扩展Chrysalis试验显示在191名FLT3突变的复发/难治性（R/R）AML患者中，吉瑞替尼具有可接受的安全性和49％的总体缓解率（ORR）。副作用有腹泻、天冬氨酸转氨酶升高、发热性中性粒细胞减少、贫血、血小板减少、败血症和肺炎。关键的ADMIRAL试验显示，接受吉瑞替尼治疗的患者的中位总生存期显着长于接受化疗的患者（分别为9.3个月和5.6个月），并且吉瑞替尼的ORR为67.6％，优于化疗的25.8％。

　　吉瑞替尼是一种易于使用的口服药物，其毒性主要表现为血液学骨髓抑制和高肝酶。特别值得一提的是，在相当大一部分R/RFLT3患者中促进了白血病母细胞的分化，在接受IDH抑制剂（enasidenib恩西地平和ivosidenib艾伏尼布）治疗的IDH突变AML患者中也有报道，用于诱导QT延长、胰腺炎、胚胎-胎儿毒性和一种罕见的神经系统并发症：可逆性后部脑病综合征（PRES），需要永久停药。

　　吉瑞替尼在老挝上市了两款仿制药，老挝卢修斯制药的Lucius和老挝大熊制药的GILLIDX。据查询，这两款仿制药价格在4000-5000人民币左右。