sotorasib索托拉西布Lumakras在美国的适应症

LUMAKRAS 已被批准用于治疗经 FDA 批准的检测确定的，带有 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的成年患者，这些患者之前至少已经历过一次全身治疗。此项适应症的批准是基于总体缓解率（ORR）和缓解持续时间（DOR）的数据，并在加速批准流程下获得。然而，此适应症的持续有效性需通过后续的确证性试验来进一步验证和阐述其临床益处。

　　sotorasib索托拉西布Lumakras在美国的重要安全须知

　　肝毒性

　　· LUMAKRAS 可能会引起肝毒性，这有可能导致药物性肝损伤和肝炎。

　　· 在 CodeBreaK 100 临床试验中，357 名使用sotorasib索托拉西布Lumakras的患者里，有 1.7% 的患者出现了各级别的肝毒性，其中 1.4% 的患者为 3 级。在使用sotorasib索托拉西布Lumakras治疗的患者中，丙氨酸转氨酶 (ALT) 和天冬氨酸转氨酶 (AST) 升高的比例共占 18%，其中 6% 为 3 级，0.6% 为 4 级。除了中断治疗或减少剂量外，有 5% 的患者需要皮质类固醇来治疗肝毒性。

　　· 在治疗的前 3 个月，建议在开始使用sotorasib索托拉西布Lumakras前每 3 周监测一次肝功能（包括 ALT、AST 和总胆红素），之后每月监测一次或根据临床需要进行，特别是对出现转氨酶和/或胆红素升高的患者。

　　· 根据不良反应的严重程度，可能需要暂停、减少sotorasib索托拉西布Lumakras的剂量或永久停用。

　　间质性肺疾病 (ILD)/肺炎

　　· LUMAKRAS 可能会引起致命的 ILD/肺炎。在 CodeBreaK 100 试验中，357 名使用sotorasib索托拉西布Lumakras的患者中有 0.8% 出现了 ILD/肺炎，所有病例在发病时均为 3 级或 4 级，其中 1 例死亡。0.6% 的患者因 ILD/肺炎而停止使用 LUMAKRAS。

　　· 应密切监测患者是否出现新的或恶化的 ILD/肺炎症状，如呼吸困难、咳嗽、发热等。对于疑似 ILD/肺炎的患者，应立即停用 LUMAKRAS，并如果没有发现其他潜在原因，则应永久停用。

　　最常见的不良反应

　　· 发生率大于或等于 20% 的最常见不良反应包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。

　　药物相互作用

　　· 建议患者告知医生所有正在使用的药物，包括处方药、非处方药、维生素、营养品和中草药。

　　· 提醒患者在服用sotorasib索托拉西布Lumakras时避免使用质子泵抑制剂和 H2 受体拮抗剂。

　　· 如果无法避免与抑酸药物同时使用，建议患者在服用局部作用的抗酸剂前 4 小时或后 10 小时再服用 LUMAKRAS。