莫博替尼在治疗EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌中的应用

莫博替尼（Mobocertinib）是一种针对表皮生长因子受体（EGFR）突变的口服抑制剂，特别针对EGFR外显子20插入（EGFR ex20ins）突变的非小细胞肺癌患者。经过剂量递增研究，确定了160mg/d作为推荐的2期剂量，同时也是最大耐受剂量。

　　在接受160mg/d治疗的136名患者中，最常见的治疗相关不良事件（TRAE；>25%）包括腹泻（83%）、恶心（43%）、皮疹（33%）和呕吐（26%）。其中，腹泻（21%）是唯一发生率超过5%的3级或以上TRAE。

　　在28名EGFR ex20ins患者接受160mg/d莫博替尼治疗后，经研究者评估，确认的缓解率为43%（12/28；95%置信区间，24%-63%）。中位缓解持续时间为14个月（5.0-未达到），而中位无进展生存期为7.3个月（4.4-15.6）。莫博替尼（Exkivity）在具有多种EGFR ex20ins变异的患者中显示出显著的抗肿瘤活性，且其安全性与其他EGFR抑制剂相似。

　　目前，尚无口服EGFR靶向疗法被批准用于EGFR ex20ins非小细胞肺癌患者。本研究表明，莫博替尼（Exkivity）在晚期EGFR ex20ins非小细胞肺癌患者中具有可控的毒性和显著的抗肿瘤活性，这支持了莫博替尼（Exkivity）在这一患者群体中的进一步研发和应用。