厄达替尼一种治疗FGFR突变尿路上皮癌的新疗法

概述成纤维细胞生长因子受体（FGFR）基因改变以及厄达非替尼治疗膀胱癌的药理学、临床有效性、剂量和给药方法、成本和地点。

　　（Balversa）厄达替尼是一种新型泛FGFR抑制剂，被批准用于治疗具有特定FGFR基因改变且既往至少接受过一种含铂方案的晚期尿路上皮癌患者。厄达替尼与FGFR2和FGFR3受体结合可抑制FGF活性，导致细胞死亡。

　　厄达替尼有片剂形式，目前推荐的每日剂量为8mg，如果耐受，治疗14至21天后剂量可增加至9mg。

　　一项2期临床试验表明，接受厄达替尼治疗的患者平均无进展生存期为5.5个月（95％置信区间[CI]，4.2-6.0个月）。此外，40％（95％CI，31-50％）的患者对厄达替尼治疗有反应。

　　接受厄达替尼治疗的患者应特别监测血清磷酸盐水平升高和视力变化。其他不良反应包括贫血、血小板减少和电解质异常。

　　厄达替尼是第一个被批准用于晚期膀胱癌的小分子FGFR抑制剂。

　　27.厄达替尼第一个被批准用于晚期膀胱癌的小分子FGFR 抑制剂，不良反应有哪些？

　　厄达替尼（Balversa）作为一种新型的泛FGFR抑制剂，在针对具有特定FGFR基因改变的晚期尿路上皮癌患者的治疗中，展现出了显著的临床效果。其药理学机制在于通过与FGFR2和FGFR3受体结合，抑制FGF活性，从而达到诱导细胞死亡的治疗目的。

　　在临床应用方面，厄达替尼的推荐起始剂量为每日8mg，以片剂形式口服，空腹或随餐均可。在接受治疗的第14天至第21天期间，如果患者的血磷水平保持在低于5.5mg/dL的目标值，剂量可增加到每日9mg。然而，对于厄达替尼的使用，患者必须严格遵循医生的指导，并密切注意可能出现的不良反应。

　　一项关键的2期临床试验显示，厄达替尼治疗的患者平均无进展生存期达到了5.5个月，且约40%的患者对治疗有反应。这一数据表明，厄达替尼在治疗具有FGFR基因改变的尿路上皮癌方面具有显著的临床有效性。

　　然而，厄达替尼并非没有副作用。接受治疗的患者需要特别关注血清磷酸盐水平的升高和视力变化，这是厄达替尼可能导致的两种主要不良反应。此外，还可能出现贫血、血小板减少和电解质异常等其他副作用。因此，在使用厄达替尼的过程中，患者需要定期进行身体检查，以便及时发现并处理可能出现的副作用。

　　至于厄达替尼的成本，这可能会因地区和供应情况而异。然而，对于许多患者来说，考虑到其显著的临床效益，厄达替尼可能仍然是一种值得考虑的治疗选择。