恩西地平的作用机制,用法用量,分化综合征
发布日期:2024-04-21 浏览次数:
恩西地平的作用机制是作为异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)酶的小分子抑制剂,通过特异性地抑制突变的IDH2酶来发挥作用。它能够以比野生型酶更低的浓度靶向特定的IDH2突变体,如R140Q、R172S和R172K。这种抑制作用导致在IDH2突变的急性髓性白血病(AML)小鼠模型中2-羟基戊二酸(2-HG)的水平降低,同时在体外和体内实验中都能诱导髓样分化。对于人类IDH2突变的AML患者,恩西地平也能降低其2-HG水平,减少原始细胞计数,并增加成熟髓样细胞的百分比。
关于恩西地平的服用方法,推荐剂量为每日口服100mg,一次服用,可以空腹或与食物同服,应持续服用直到疾病出现进展或发生不可接受的毒性反应。患者在没有疾病进展或不可接受的毒性情况下,应至少接受治疗6个月。在服用时,应整片吞下药片,避免咀嚼或掰开。如果错过一次服药或服药后呕吐,应在当天尽快补服,但不应同时服用两剂以弥补漏服的药物。
此外,需要注意的是,恩西地平可能引发分化综合征,这是一种可能危及生命的不良反应,需要密切监测并及时治疗。分化综合征的症状可能包括呼吸困难、缺氧、肺浸润、胸腔积液、肾损害、发热等。如果出现这些症状,应立即开始皮质类固醇治疗,并进行血流动力学监测,直至症状改善。如果症状严重且持续,可能需要中断恩西地平的治疗,并建议患者住院以便密切观察和监测。
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