利特昔替尼，也被称为Ritlecitinib，是由辉瑞公司研发的一种新型小分子抑制剂，其主要靶向是JAK3和TEC激酶。

上市相关信息

在2023年6月23日在美国获得了批准，主要用于治疗12岁及以上的成人和青少年的重度斑秃。

即2023年6月26日，利特昔替尼在日本也获得了批准，用于治疗斑秃。

在2023年10月19日，中国国家药品监督管理局批准了利特昔替尼在中国上市，适用于12岁及以上的青少年和成人重度斑秃患者。

在2023年10月30日，利特昔替尼（商品名：LuciRit）在老挝卫生部食品药品司（FDD）获得了全球首个仿制药的批准。

利特昔替尼是一种激酶抑制剂，主要用于治疗成人和12岁及以上的青少年的重度斑秃。

这种药物不建议与其他的JAK抑制剂、生物免疫调节剂、环孢菌素或其他强效免疫抑制剂联合使用。

利特昔替尼治疗斑秃的疗效

利特昔替尼的主要功效包括抑制免疫系统和治疗斑秃。它通过抑制JAK3和TEC激酶家族中的酪氨酸激酶，阻断γ常见细胞因子信号传导并降低NK和CD8+细胞的溶细胞活性，从而抑制免疫系统杀伤毛囊细胞。

此外，利特昔替尼在治疗斑秃方面具有显著效果。它是一种每日口服一次的共价AK3/TEC双激酶抑制剂，通过抑制IL-15和CD8细胞因子信号转导，实现抑制免疫系统杀伤毛囊细胞的目的，最终达到治疗斑秃的效果。与第一代的泛JAK抑制剂相比，利特昔替尼在降低毒性方面更具优势。

在一项随机、双盲、多中心的2b-3期试验中，纳入了1097名患者，这些患者都是12岁及以上的斑秃患者和至少50%的头皮脱发患者。

这些患者被随机分配到口服利特昔替尼或安慰剂组，每天一次，持续24周。在第24周，200mg+50mg利特昔替尼组的124名患者中有38名患者。

200mg+30mg组有27名患者、50mg组有29名患者、30 mg组有17名患者，以及安慰剂组的2名患者出现基于SALT评分20或更低的反应。

安慰剂组和利特昔替尼200mg+50 mg组之间基于SALT评分20或更低的缓解率差异为29±1%。

因此，利特昔替尼对12岁及以上斑秃患者有效且耐受性良好，可能是系统性治疗候选人斑秃的合适治疗选择。

用法用量

1.利特昔替尼的推荐剂量为50mg，每天用药一次，与或不与食物同服都可以，整粒吞服胶囊。如果漏服一剂药物，应尽快补服。如果距离下次给药时间不足8小时，则不需要补服，此后在常规计划时间恢复给药。

2.不建议重度肝损害患者使用利特昔替尼。

利特昔替尼的副作用

副作用主要包括头痛、腹泻、痤疮、皮疹、荨麻疹、毛囊炎、发热、特应性皮炎、头晕、血肌酸磷酸激酶升高、带状疱疹、红细胞计数降低、口腔炎。

严重的副作用主要包括严重感染、恶性肿瘤和淋巴增生性疾病、血栓栓塞事件、超敏反应。

如果发生具有临床意义的超敏反应，应停用利特昔替尼。

在开始使用利特昔替尼治疗前进行ALC和血小板计数，根据ALC和血小板计数异常，建议中断或停止治疗。

在使用利特昔替尼治疗期间或治疗前不久避免使用活疫苗。截止2023年11月2日，利特昔替尼在美国的售价比较昂贵，但是在我国的参考售价尚不明确，有价格信息后第一时间更新。

有购药需求或者是想要了解更详细的讯息，可咨询海外医疗机构进行获取。利特昔替尼的胶囊剂为50mg*28片，胶囊体为黄色，胶囊帽为蓝色，胶囊体印有“RCB 50”字样，胶囊帽印有黑色“Pfizer”字样。

储存

在68℉-77℉ (20℃-25℃) 室温下储存。

将利特昔替尼保存在原始包装中。利特昔替尼瓶具有防儿童开启的密封件，并含有一个含有干燥剂（干燥剂）的罐体，不可食用干燥剂。

利特昔替尼的副作用处理措施

包括头痛、腹泻、痤疮、皮疹、荨麻疹、毛囊炎、发热、特应性皮炎、头晕、血肌酸磷酸激酶升高、带状疱疹、红细胞计数降低、口腔炎等。利特昔替尼用药注意事项包括超敏反应、实验室检查异常等。