印度卡麦角林(Cabergoline)

                                                                          
 卡麦角林(Cabergoline)

通用名：卡麦角林

商品名：dostinex

全部名称：卡麦角林,Cabergoline,Dostinex(R),Cabaseril,Galastop,Cabergolina, dostinex

适应症

1、用于治疗帕金森病。

2、用于高催乳素血血症。

3、试用于乳腺癌。

4、用于犬的诱导/同步发情和作为犬或猫的堕胎药。

用法用量

1.人

高催乳素血症的通常成人剂量: 初始剂量:0.25毫克，每周两次口服 。

根据患者的催乳素水平，以0.25毫克为增量增加剂量，每周两次，每次不超过4周。

最大剂量:每周两次，每次1毫克。

2.犬

1)诱导发情：5ug/kg，口服，每日1次，在4～25天里诱导到发情前期.

2)治疗假孕：5ug/kg，口服，每日1次，连续5～10天。

3)治疗夸张的假孕：5ug/kg，皮下注射，每日1次，或隔日1次(可能需要合用)。

3.猫

1)用于妊娠终止，在交配后30天，卡麦角林5ug/kg，口服，每24小时1次；在7～13天使用氯前列醇5ug/kg，皮下注射，每48小时1次来诱导流产。

不良反应

1、用药早期可见恶心、呕吐、眩晕、直立性低血压甚至昏厥。

2、可引起下肢血管痉挛。还可出现鼻充血、红斑性肢痛、心律失常、心绞痛加重、口干、便秘、腹泻、头痛、嗜睡、幻觉妄想、躁狂、抑郁等。

3、帕金森病患者可能发生运动障碍，肢端肥大症患者可能出现胃肠出血。

4、长期用药可出现皮肤网状青斑，腹膜纤维化，胸膜增厚和积液。

5、在使用较高剂量时还可能出现精神病、幻觉、妄想、精神错乱，但使用低剂量也可能发生。

6、文献报道1例使用卡麦角林后16个月发生胸膜肺病，另2例发生胸腔积液和肺纤维化。

7、患病动物对卡麦角林通常具有较高的耐受性。据报道，有呕吐发生，但与食物一起给药可减轻疗状。犬在服用卡麦角林超过1 4d后，可表现被毛颜色改变。

禁忌

1、对麦角制剂过敏者禁用。

2、患严重缺血性心脏病和周围血管病禁用。

3、15岁以下儿童禁用。

4、孕妇、哺乳者禁用。

5、有严重精神病史者禁用。

6、有高血压或高血压史，以及妊娠高血压综合征或妊娠高血压既往史者。

7、肢端肥大症伴有溃疡病或出血史。

8、卡麦角林禁用于妊娠的猫、犬，除非旨在其流产。

注意事项

1、确定妊娠后，一般应停药，但在治疗垂体泌乳素瘤的孕妇，仍可继续用药，以防止肿瘤在妊娠期增大。

2、长期广泛的研究未发现使胎儿致畸率升高。

3、药物对老人的影响：临床观察发现老年人易发生中枢神经系统的不良反应，应加以注意。

4、用药前后及用药时应当检查或监测：

（1）所有的高泌乳素血症的患者在治疗前应行蝶鞍X线摄片，CT或核磁共振检查，以了解有无垂体瘤。若有垂体瘤，则应在治疗期间定期（如每年）随访检查，以明了垂体瘤的变化。治疗2～3年后，无症状患者的随访间隔时间可适当延长。

（2）用于产后抑制乳腺分泌时，应注意血压变化，因此时易出现低血压。

（3）用于治疗闭经患者时，应定期进行妊娠试验，尤其对月经恢复后又停经的妇女，更应注意是否妊娠。

（4）治疗不孕症时，女性患者需每天测量基础体温、每月测定血清促卵泡激素和黄体生成素以及尿雌激素、尿孕二醇水平，以监测是否排卵或妊娠。另外应定期测定血清泌乳素的基础水平。男性患者，除定期测定血清促卵泡激素、黄体生成素和泌乳素水平之外，还应每隔3～6个月测定血清睾酮的浓度，治疗3个月后开始定期检测精子数和精子活力。

（5）治疗肢端肥大症时，应测定血清生长激素及（或）血清类胰岛素生长因子Ⅰ浓度，并注意相关体征的变化。

5、大剂量用药时，可使唾液分泌减少，易发生龋齿、牙周炎以及口腔念珠菌感染。

6、与食物同服或餐后服用，可减少胃肠道不良反应。

7、服药期间需要避孕时，应采用非甾体类的避孕方法；如怀疑妊娠应立即就医。

8、产后用以抑制乳汁分泌者更易发生低血压，故宜在产后至少4h以上，且心率、血压和呼吸等平稳后才能用药。

9、出现肝功能损害时应减量。

10、用于治疗不育症时，应先除外垂体肿瘤，因为妊娠期垂体瘤将在蝶鞍内扩大。

11、用于治疗闭经或溢乳，可产生短期疗效，不宜久用。

12、对垂体肿瘤发展至蝶鞍上部、视力有明显损害者、妊娠中或可能妊娠的妇女、肝损害者、消化性溃疡及有既往胃肠出血史者、精神患者有既往史者慎用。

13、如与左旋多巴合用可提高疗效，但应用10mg ，须减少左旋多巴剂量12.5%。

14、可使妇女恢复正常的排卵功能，用药期间应注意避孕。

15、用药初始期间，可出现血压下降，机械操作和车辆驾驶者应用时注意。

16、药物的不良反应与用药剂量大小有关，且存在很大个体差异，减少剂量或停药后所有的反应均可消失。因此给药后需密切观察，随时调整剂量。

17、与乙醇合用可提高机体对乙醇的敏感性，增加胃肠道不良反应。服药期间不宜饮酒。

贮藏

存需控制室温(20～25℃，68～77℉)

作用机制

卡麦角林为麦角衍生物。卡麦角林具有DA-受体激动作用，其特点是强力、长效并有选择性，与D2-受体有高度亲和力。作用与临床应用基本同 。用于高催乳素血血症。给予卡麦角林后，由于DA-受体受到刺激，可抑制泌乳素达2周。卡麦角林也有试用于乳腺癌。

近年来，还用于治疗震颤麻痹。一些神经学家将其用于早期治疗以延缓左旋多巴的应用，而另一些人则将卡麦角林留待左旋多巴不再有效或不能耐受时使用。卡麦角林与左旋多巴同用时，对改善“开关”现象中的“关”期有较好效果。据报道，每天给卡麦角林1次就可显著改善患者的日常生活能力和UPDRS运动检查评分，并减少DA的需量达18%，呈“开”状态的时间也明显增加。

安全与疗效

为分析卡麦角林治疗女性高泌乳素血症性不孕患者的临床疗效，探讨其应用价值。研究人员在回顾性分析石家庄市第一医院妇产科2013年6月—2017年6月诊治的女性高泌乳素血症性不孕患者病例资料,筛选出药物治疗者共109例,根据用药不同分为2组,观察组(48例)采用卡麦角林治疗,对照组(61例)采用溴隐亭治疗.记录并比较2组治疗后1个月,3个月,6个月血清泌乳素(PRL)水平变化情况,不孕症疗效,不良反应发生率以及耐药情况。

结果，观察组患者治疗后1个月,3个月和6个月的血清PRL下降值均多于对照组,差异有统计学意义(均P0.05)。

结论，卡麦角林治疗女性高泌乳素血症性不孕患者降PRL效果较溴隐亭更好,成功妊娠率也更高,同时不良反应发生率更低。