恩西地平（Enasidenib）在国内纳入医保了吗？

恩西地平（Enasidenib）是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)的小分子抑制剂，该酶在某些形式的白血病和淋巴瘤中发生重排和突变。突变的IDH2引起表观遗传改变，导致骨髓细胞分化受阻。已经发现恩西地平抑制突变的IDH2，并且在几个临床试验中，发现恩西地平在携带突变的IDH2的难治性AML患者中诱导高比例的客观反应。

恩西地平目前没有在国内上市，因此也没有纳入医保。患者无法在国内购买，需要通过海外渠道进行购买。由于恩西地平原研药价格过于昂贵，为减少患者用药开支，恩西地平孟加拉齐斯卡仿制药因此诞生。价格大约在5000元左右。且仿制药成分与原研药药物成分基本一致，具体情况请咨询海得康医学顾问。

恩西地平的各种发现表明，它已被设计为变构抑制突变的IDH2来治疗R/R AML患者。它还表现出良好的安全性和有效性，以及疾病复发患者9.3个月的总生存率。这种药物仍在研究中，要么联合使用，要么单独用于治疗恶性血液病。分子模拟研究表明，恩西地平通过疏水相互作用和结合袋内的氢键与其靶结合。发现恩西地平与某些副作用有关，如胆红素水平升高、腹泻、分化综合征、钾和钙水平降低等。

恩西地平引起肝损伤的原因尚不清楚。恩西地平在肝脏中主要通过细胞色素P450系统(主要是CYP 3A4)代谢，并且容易与微粒体酶系统的抑制剂或诱导剂发生药物相互作用。恩西地平也通过UGT1A1代谢，并与胆红素竞争结合，这是治疗患者中良性高胆红素血症发生频率的原因。