诺华阿培利司作用和功效

诺华阿培利司作用和功效：

1996年，瑞士莱茵河畔两家拥有百年历史的公司——汽巴-嘉基公司和山德士公司宣布合并，成立了诺华公司。在公司董事长兼首席执行官魏思乐博士（Dr.Daniel Vasella）的领导下，诺华公司不断发展。

诺华阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant 联合应用具有协同的抗肿瘤活性。阿培利司设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30％的速率突变，从而导致过度激活。

PIK3CA是HR阳性，HER2阴性乳腺癌中最常见的突变基因。大约40%的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者携带PIK3CA基因突变。PIK3CA突变与肿瘤生长，对内分泌治疗的抵抗力和总体预后不良有关。

诺华阿培利司的批准是第一次专门针对具有PIK3CA突变的HR阳性，HER2阴性转移性乳腺癌的治疗方案，基于关键的SOLAR-1临床试验的结果，其中包括10个加拿大试验地点和10个加拿大研究人员。

SOLAR-1三期结果显示，在PIK3CA突变HR+/HER2-晚期乳腺癌患者中，PIQRAY 加氟维司群中位无进展生存期为11.0个月，比氟维司群单药治疗超出近一半（5.7个月），疾病进展或死亡风险显著降低35%。总缓解率分别为36% vs 16%。

阿培利司已于2019年5月获得美国FDA批准成为第一款在治疗这类乳腺癌患者方面具有临床益处的PI3K抑制剂，已成为治疗携带PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者的唯一获FDA批准的疗法。