特泊替尼在MET 14外显子跳跃突变非小细胞肺癌中的疗效和安全性

特泊替尼是一种口服、每日1次、高选择性的MET酪氨酸酶抑制剂，在MET-驱动肿瘤中有确切疗效，具有穿透血脑屏障的能力，25%血浆中的特泊替尼可以进入脑内。VISION 的初步分析显示 特泊替尼 具有对MET 外显子 14 (METex14)跳跃突变患者的长期疗效。

　　这是一个2期、开放标签、多队列研究，了解特泊替尼500mg（450mg活性成分）在MET14跳跃突变的NSCLC中的有效性和安全性，基于年龄、既往治疗（化疗和免疫抑制剂）和脑转移进行亚组分析。使用RANO标准对脑内疗效进行特别的回顾性评估。

　　评估了152例患者的疗效，中位年龄73.1岁。总体而言，客观有效率（ORR）为44.7%（95%CI:36.7-53.0）。年龄小于75岁（n=84例）和大于或等于75岁（n=68例）患者的ORR分别为48.8%（95%CI:37.7-60.0）和39.7%（95%CI:28.0-52.3）。初治（n=69例）和经治（n=83例）患者的有效率相似，分别为44.9%（32.9-57.4）和44.6%（33.7-55.9），中位有效持续时间分别为10.8月（6.9-未达到）和11.1月(9.5-18.5)。在使用RANO标准评估脑转移的15例患者中，其中12例曾接受过 放疗，13例得到了颅内控制，7例有可评估脑转移灶的患者中5例颅内取得部分缓解。255例患者评估了安全性，64例（25.1%）出现大于或等于3级的治疗相关不良反应（TRAE），其中27例（10.6%）患者因此中止治疗。不良反应发生率和既往治疗无关。

　　研究结论：特泊替尼在不同年龄、既往治疗和脑转移亚组都显示确切疗效，不良反应可控，因不良反应中止治疗率低。