地舒单抗(安加维)说明书(医保价格_副作用_用法用量)

【中文药名】地诺单抗注射剂 (AMG162)

【商品名称】地诺塞麦  狄诺塞麦  安加维

【英文药名】Xgeva(denosumab) 

批准日期：2010年11月18日;公司：Amgen Inc

适应证和用途

Xgeva是一种RANK配体(RANKL)抑制剂适用于：

(1)在有实体瘤骨转移患者中骨骼相关事件的预防

使用的重要限制：Xgeva不适用于在多发性骨髓瘤患者中为预防骨骼相关事件

剂型和规格

(1)120 mg/1.7 mL(70mg/mL)单次使用小瓶

禁忌证

(1)无

警告和注意事项

(1)接受Xgeva患者中可能发生低钙血症，严重低钙血症。开始Xgeva前纠正低钙血症。监视钙水平和用钙和维生素D适当补充所有患者

(2)接受Xgeva患者中可能发生颚骨坏死。开始Xgeva前进行口腔检查。监视症状。用Xgeva治疗期间避免侵害性牙科手术

【推荐用法用量】

(1)Xgeva只能通过皮下注射，不能静脉输注，肌内输注或皮内注射。

(2)实体瘤骨转移:120mg每4周一次，在上臂，大腿或腹部皮下注射。

(3)骨巨细胞瘤:120mg每4周一次，皮下注射，在头个月治疗中在d8和d15再予以120mg。

(4)适当予以钙和维生素D以预防低钙血症。

(5)恶性高钙血症:120mg每4周一次，皮下注射，在头个月治疗中在d8和d15再予以120mg。在上臂，大腿或腹部皮下注射药物。

【保存】

贮藏在冰箱内在2-8℃在原始盒内。不要冻结，一旦从冰箱取出，不要暴露在温度25℃以上或光线，必须在14天内使用。

【不良反应】

(1)实体瘤骨转移患者最常见不良反应(≥25%)为疲乏/无力，低磷血症和恶心。

(2)骨巨细胞瘤患者常见不良反应(≥10%)包括头痛，关节疼痛，恶心，背痛，疲乏和四肢疼痛。

(3)恶性高钙血症的不良反应(≥20%)包括恶心呕吐，呼吸困难，食欲减退，头痛，外周水肿，贫血，腹泻和便秘。

特殊人群中使用

(1)妊娠：根据动物资料，可能引起胎儿损害。可供利用妊娠监察计划

(2)哺乳母亲：乳腺发育和哺乳可能受损。终止药物或哺乳

(3)儿童患者：未确定安慰性和有效性

(4)肾受损：患者with肌酐清除率低于30 mL/min或接受透析是低钙血症风险。适当补充钙和维生素D

作用机制：

地诺单抗是首个获批的特异性靶向RANK 配体的单克隆抗体。RANK 配体是破骨细胞维持其结构、功能和存活所必需的一种跨膜或可溶性的蛋白。人类RANKL 的mRNA 主要在骨骼、骨髓以及淋巴组织中，在骨骼中的主要作用为刺激破骨细胞的分化和活性，抑制破骨细胞的凋亡。破骨细胞负责骨的再吸收，破骨细胞前体在分化为成熟破骨细胞的过程中必须有低水平巨噬细胞集落刺激因子和RANKL 的存在。地诺单抗与RANKL 有很高的亲和力，阻止RANK 配体活化破骨细胞表面的RANK，抑制破骨细胞活化和发展，减少骨吸收，增加皮质骨和骨小梁两者的骨密度和骨强度，促进骨重建，降低绝经后骨质疏松症妇女椎骨、非椎骨和髋骨骨折的发生率。地诺单抗对骨重建的作用可通过测定一些骨更新标记物来评估，如骨吸收的标记物N-端肽、骨形成标记物骨特异性碱性磷酸酶等。一项在健康绝经后妇女中进行的I期临床研究显示，给药后d 2 即可观察到晨尿中NTX 水平呈剂量依赖性下降，这种下降可持续6 个月，最大降幅与基线相比可达84%。这种效应为可逆性的，当血清地诺单抗水平消失，可见NTX水平重新上升，这反映其对骨重建作用的可逆性。随着继续治疗，这些效应将持续一个新的周期。

疗效和安全：

一项研究显示，健康志愿者禁食至少12 h 后，单次皮下注射地诺单抗60 mg，平均最大血药浓度Cmax为6.75 ± 1.89μg/mL，中位达峰时间Tmax为10 d(范围3～21 d)，平均消除半衰期 t1 /2为25.4 ± 8.5 d，16 周时平均药-时曲线下面积 AUC为 316 ± 101μg/d/mL。地诺单抗血浆浓度可维持4～5 个月。此外，每6 个月1 次多次皮下注射地诺单抗60 mg后，在体内无蓄积，且药代动力学参数不随时间发生变化。地诺单抗的药代动力学参数不受性别和年龄的影响。与其他人源性单克隆抗体相似，地诺单抗的药物代谢动力学特征也与剂量呈非线性相关。单次给予健康绝经妇女皮下注射地诺单抗0.01～3.0 mg/kg，可以观察到其代谢呈3个时相： ① 一个延长的吸收过程，Cmax出现在给药后5～21 d，且浓度随剂量的增加而升高。② 药物消除半衰期长达32 d。③ 血药浓度降至1 000 ng/mL以下后有一个快速清除末期。地诺单抗的生物利用度、在体内的分布和消除过程目前尚不明确。

地舒单抗进医保后的价格是多少钱呢?

地舒单抗进医保前的价格是：5298元每支(120mg/1.7ml)，进医保后，地舒单抗的价格降低为：1060元每支，降价幅度高达80%。

地舒单抗的推荐剂量为每4周一次，每次用一支，在治疗第 1 个月的第 8 日和第 15 日还需分别直射一支。因此一年需使用15支地舒单抗，一年的费用就是15900元。如果能医保报销，按照70%的报销比例计算，每年只需自付费4770元。

重要的事情说三遍：一旦发现骨转移，要及时用上骨保护药，而且坚持有规律地使用，贯穿疾病始末。