曲格列汀的药效是否持久副作用小?
发布日期:2024-11-19 浏览次数:
曲格列汀是一种超长效二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂。作用机理是进食之后,机体就会分泌肠促胰素,主要由胰岛胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和抑胃肽(GIP)组成。这两种激素可以促进胰岛β细胞分泌胰岛素,从而降低血糖。身体内还有一种酶,叫二肽基肽酶-4(DPP-4),这种酶会分解肠促胰素。它会通过对DPP-4的抑制,阻止肠促胰素的降解,从而使肠促胰素长期发挥作用,刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,将糖尿病患者的血糖维持在正常值。曲格列汀还具有不产生低血糖、不引起体重增加、以及同类型药物中副作用更小的优势,同时引起胃肠道不良反应的发生率很低。
与使用每天一次的阿格列汀相比,使用每周一次的曲格列汀的患者的治疗满意度和生活质量更高。另外,除降糖作用强外,DPP-4抑制剂还具有改善胰岛功能、不增加体重以及低血糖事件发生率低等优点。但是需要说明的是,曲格列汀只能维持血糖浓度,避免高血糖对人体的伤害,并不能彻底治愈糖尿病。目前世界上还没有能治愈糖尿病的药物。
曲格列汀由于其种特殊的分子结构,在体内代谢非常缓慢,主要经过肾脏代谢。这个药物在体内代谢一周后,仍然能有效的抑制DPP-4酶。有研究发现,一周后曲格列汀抑制DPP-4酶的作用依然可达70%左右,仍然为药物的有效溶度,这就是其一周服用一次的基础。曲格列汀是一种周制剂,1周吃1次,当然非常方便,这是这个药物的优点,也是他们的主要卖点(在国内目前没有上市)。我们国内的都是日制剂,需要每天服用。
国外针对曲格列汀周制剂进行了为期12周的研究,发现新诊断糖尿病患者应用曲格列汀后,与对照组比,糖化血红蛋白能下降大约0.5%。DPP-4类药物的降糖效果属于中等或偏下,其降糖效果低于磺脲类、双胍类药物,稍好于糖苷酶抑制剂(具体结果请看下表)。当然它也有其他降糖药物没有的优点,如抑制胰升糖素等。另外这类药物,降糖作用具有葡萄糖依赖性,即血中葡萄糖水平越高,可能降糖效果更好,如果血中葡萄糖水平不是很高,降糖效果也就降低,所以这类药物本身不容易引起严重低血糖。
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