第3代ALK抑制剂劳拉替尼（洛拉替尼）说明书，用法用量

肺癌是中国死亡率和发病率均排名第一的恶性肿瘤疾病，其中非小细胞肺癌（NSCLC）约占肺癌的80%-85%。间变性淋巴瘤激酶（ALK）是NSCLC重要的致癌驱动因子之一，在NSCLC患者中，有5%-7%的比例存在ALK突变。

Lorlatinib（劳拉替尼、洛拉替尼、博瑞纳）属于第3代靶向药ALK/ROS1 TKI，2021年4月29日在中国获批上市，全球研究显示，劳拉替尼在既往经治ALK阳性非小细胞肺癌 （NSCLC）患者中显示出较好的疗效。

适应症

适用于ALK阳性肺癌患者，具体包括接受克唑替尼或者至少一种其他ALK抑制剂治疗后疾病继续恶化，或者接受艾乐替尼或塞瑞替尼作为第一种ALK抑制剂治疗法后疾病继续恶化。

用法用量

本品的推荐剂量为每日一次口服100 mg（与食物同服或不同服），直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

漏服处理

每天在大致相同的时间服用本品。如果错过了某次剂量，可以补服漏服的剂量，除非距下次给药时间在4小时以内。不要一次服用两次剂量药物以补服漏服的剂量。

服用注意事项

应整片吞服，不要咀嚼、掰碎或分割药片。若药片出现破损、裂纹或其他不完整的情况，请勿服用。

如果在服用本品后发生了呕吐，不要服用追加剂量，应在下一次给药时间继续服用推荐剂量。

不良反应

手臂、腿、手和脚肿胀(水肿)；关节或手臂和腿部的麻木和刺痛感觉(周围神经病变)；思考困难或困惑；呼吸困难；疲劳；体重增加；关节疼痛；情绪变化；感到悲伤或焦虑；腹泻等。

耐药情况

劳拉替尼耐药时间因人而异：平均耐药时间约为14个月，但颅内（肺癌转移）耐药平均时间更长。

劳拉替尼几乎对所有ALK耐药突变都有效：

有50%的第二代抑制剂耐药的肿瘤是因为发生了ALK的第二次突变，最常见的是ALK G1202R。

既往研究表明，第一、第二代ALK抑制剂对G1202R耐药突变均不敏感，而劳拉替尼具有高选择性，对包括G1202R耐药突变在内的几乎所有ALK耐药突变均具有较好的抗肿瘤活性。