卡麦角林(CABERGOLINE/DOSTINEX)在临床上的应用以及说明书相关介绍

卡麦角林（Cabergoline）是一种多巴胺受体激动剂，主要用于治疗高泌乳素血症，抑制体内过量的泌乳素分泌，也用于帕金森病的辅助治疗。它由美国辉瑞公司生产，在1993年获得医疗使用批准，1996年12月23日在美国获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准上市。后续逐步在全球多个国家获批使用。目前已有仿制药出现，但还未在中国上市。
　　卡麦角林尤其对D2受体有高度亲和力。其特点在于强力、长效且选择性高，能够有效结合多巴胺受体2，从而发挥药理作用。卡麦角林(Cabergoline)为长效、高效抗催乳素制剂，临床疗效和耐受性良好。用药后2-3小时达到峰值，不受食物影响。半衰期63-69小时，血浆蛋白结合率41%-42%。
　　卡麦角林治疗妇产科高泌乳素血症的疗效
　　研究目的：探讨卡麦角林药物治疗妇产科高泌乳素(PRL)血症患者的临床疗效。研究方法：一共纳入104例高PRL血症患者共分为两组，其中观察组(n＝45)采用卡麦角林治疗，对照组(n＝59)采用溴隐亭治疗，记录并比较两组治疗后血清PRL值变化情况、临床症状疗效、严重不良反应发生率等。研究结果：观察组治疗后3个月和6个月的血清PRL值均低于对照组，观察组不孕病例用药后成功妊娠或建立规律排卵周期者多于对照组，分别是81%、52.2%。两组泌乳、月经异常等内分泌症状，以及视力下降、头痛等垂体瘤压迫症状治疗有效率无统计学意义。

　　研究结论：卡麦角林治疗妇产科高PRL血症患者降PRL效果较溴隐亭更好，临床症状改善更明显，严重不良反应发生率更低。

　　卡麦角林(Cabergoline/dostinex)说明书
　　【通用名】：卡麦角林
　　【英文名】：dostinex（Cabergoline）
　　【生产厂家】：辉瑞Pfizer
　　【适用症】：主要用于治疗帕金森病、高泌乳素血症或者高泌乳素型的垂瘤体。
　　【型号规格】：片剂，0.5mg/8片
　　【贮藏】：20～25℃密闭保存
　　【卡麦角林dostinex适应症】
　　1、高催乳素血血症：卡麦角林可用于治疗高泌乳血症引起的紊乱，治疗特发性或垂体腺瘤所致的高催乳素血症。
　　2、回奶：也可用于因医学原因抑制产后泌乳，但是不推荐常规用来抑制生理性泌乳。
　　3、帕金森病：卡麦角林也可以用于治疗帕金森病的单药治疗，或作为左旋多巴治疗的辅助用药从减轻“剂末现象”或治疗上的“开关”状态波动。
　　4、乳腺癌：卡麦角林对多巴胺受体的激动作用对于部分乳腺癌患者可能有一定的疗效，适用于乳腺癌。
　　【卡麦角林dostinex用法与用量】
　　因为此药在动物和人类患者的剂量差异，商品化产品的疗效不同，复方配药师通常每次要重新制定这个药物的治疗方案。高催乳素血症的通常成人剂量:初始剂量:0.25毫克，每周两次口服。根据患者的催乳素水平，以0.25毫克为增量增加剂量，每周两次，每次不超过4周。最大剂量:每周两次，每次1毫克。注意:患者应保持提供最大反应的最低剂量。在维持正常血清催乳素水平6个月后，可停用该药物，并跟踪血清催乳素水平，以确定是否需要重新开始治疗。
　　用途:用于治疗特发性或垂体腺瘤引起的高泌乳素血症。
　　【卡麦角林dostinex不良反应】
　　卡麦角林的不良反应高催乳素血症患者：恶心、便秘、腹痛、头痛、头晕、乏力、疲劳、嗜睡。
　　【卡麦角林dostinex注意事项】
　　1.妊娠期高血压
　　除非潜在益处大于风险，否则不建议用于妊娠高血压（如先兆子痫、子痫、产后高血压）患者。
　　2.纤维化效应
　　上市后报告心脏瓣膜病，多见于高剂量治疗帕金森病患者，低剂量治疗高催乳素血症的患者也有报告。还报告了胸腔积液、肺纤维化和腹膜后纤维化。停药后症状改善。
　　3.心脏监测
　　治疗前进行心脏评估，不建议用于有纤维化疾病的患者。治疗期间定期监测心脏，若发现瓣膜问题，应停药。
　　4.剂量控制
　　治疗高催乳素血症时使用最低有效剂量，定期评估继续治疗的必要性。
　　5.低血压风险
　　初始剂量>1mg时可能导致直立性低血压，特别是与降压药联合使用时应谨慎。
　　6.产后乳房肿胀
　　不适用于抑制泌乳。当使用另一种多巴胺受体激动剂（即溴隐亭）治疗此种症状时，很少出现高血压、中风和癫痫发作的报道。
　　7.冲动控制与强迫行为
　　多巴胺能药物可能引发冲动行为（如赌博、性冲动增强、暴饮暴食）。如出现此类问题，需减少剂量或停药。