瑞司美替罗(Rezdiffra)的功效与作用及注意事项

瑞司美替罗(Rezdiffra)也称为Resmetirom，是一种每日一次口服的甲状腺激素受体（THR）-β选择性激动剂，主要用于治疗成人非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和中晚期肝纤维，但不适用于肝硬化患者。瑞司美替罗可与饮食和运动相结合使用，目的是改善非酒精性脂肪性肝炎和纤维化的症状。

瑞司美替罗的功效与作用

瑞司美替罗的功效与作用主要包括肝组织学改善、脂质和脂蛋白水平降低、肝脏脂肪水平降低等，瑞司美替罗还能显著降低多种脂质、脂蛋白、低密度脂蛋白胆固醇指标。使用基于核磁共振的无创检测手段对肝脏脂肪水平的评估显示，接受瑞司美替罗100mg治疗52周后，患者肝脏脂肪水平平均降低51%。另外，瑞司美替罗治疗后还能显著降低肝纤维化、肝脏体积和脾脏体积。

上市情况

2024年03月14日，美国FDA加速批准瑞司美替罗(Rezdiffra)联合饮食和运动，治疗患有中重度肝纤维化（F2至F3期）的非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）/代谢功能障碍相关脂肪性肝炎（MASH）成人患者。

截至2024年4月2日，瑞司美替罗(Rezdiffra)还没有正式在中国批准上市。

瑞司美替罗的注意事项

肝中毒：使用瑞司美替罗治疗的患者观察到肝毒性，可出现ALT、AST和TB升高。因此，在瑞司美替罗治疗期间监测患者的肝脏检查结果是否升高，以及是否出现肝脏相关的不良反应。监测肝毒性的症状，如疲劳、恶心、呕吐、右上腹疼痛或压痛、黄疸、发热、皮疹等。如果怀疑存在肝毒性，则停用瑞司美替罗并继续监测。

胆囊相关不良反应：比如胆结石、急性胆囊炎和阻塞性胰腺炎、胆结石等，如果怀疑有胆石症，则需进行胆囊诊断研究和适当的临床随访。如果怀疑存在急性胆囊事件，则中断瑞司美替罗治疗，直至事件解决后才可以考虑是否重新使用瑞司美替罗治疗。

与某些他汀类药物的药物相互作用：他汀类药物与瑞司美替罗联合用药时，可观察到阿托伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀和辛伐他汀的暴露量增加，这可能会增加与这些药物相关的不良反应的风险。建议调整某些他汀类药物的剂量，同时监测他汀类药物相关的不良反应，比如肝脏检查升高、肌病、横纹肌溶解症等。