克唑替尼 Crizotinib Xalkori 说明书

【功能与主治】

　　克唑替尼(Xalkori)是6年来美国FDA批准的第一个治疗肺癌的新药，用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

　　【型号与规格】

　　250 mg和200 mg，60片装。

　　【用法与用量】

　　每天服用两次，每次1片，饭前或饭后服用均可。

　　根据个体安全性和耐药性，可能需要减低剂量至每天1次，每次1片。

　　【临床研究】

　　2011年8月26日美国食品药品管理局(FDA)批准克唑替尼(Xalkori)治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因表达异常的晚期(局部晚期或转移性)非小细胞肺癌(NSCLC)。Xalkori的临床治疗方案为单一用药，本品剂型为丸剂，患者一天服用两次。

　　协同Xalkori获批还有其基因测试法，该测试法为称作Vysis ALK Break Apart FISH Probe Kit的首个基因测试法，帮助诊断患者是否存在ALK基因异常。Xalkori是今年FDA批准的第二个靶向疗药物(targeted therapy)。

　　纳入了225名晚期ALK-阳性NSCLC患者的两项多中心、单臂试验证实了Xalkori的安全性和有效性。患者在被纳入试验之前，肺部肿瘤组织样本被收集用于检测ALK基因是否异常。试验主要通过出现肿瘤全部或部分缩小的患者比例评估治疗的客观缓解率(objective response rate)。试验中的大部分患者此前曾接受过化疗。第一项试验的客观缓解率是50%，缓解时间中位值为42周;第二项试验的客观缓解率是61%，缓解时间中位值为48周。

　　Xalkori治疗组观察到的最常见副作用主要包括视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、浮肿(水肿)、便秘。视力障碍包括视觉缺陷、散光、视力模糊、飞蚊症、复视、对光敏感、视野缺损。发生危及生命的肺部组织炎症(肺炎)与Xalkori的使用有关，已接受肺炎治疗的患者不应再接受Xalkori的治疗。孕妇禁用该药。

　　【注意事项】

　　(1)肺炎：严重，包括致命性，治疗-相关肺炎曾观察到。为指示性肺炎肺部症状监视患者。有治疗-相关肺炎诊断患者中永远终止。

　　(2)肝实验室异常：曾发生ALT和总胆红素同时升高。每月监视和当临床指示有2-4级升高患者用更频繁检验。当指示，暂时停止，减低剂量，或永远终止XALKORI。

　　(3)QT间隔延长：有病史或QTc延长倾向患者，或服用已知延长QT间隔药物, 应考虑监视心电图定期和电解质。

　　(4)ALK检验：为选择用ALKORI治疗患者需要用一种FDA批准的检验检测ALK-阳性NSCLC，适用于这个用途。

　　(5) 妊娠：当给予妊娠妇女时XALKOR可能致胎儿危害。

　　【不良反应及禁忌】

　　最常见不良反应(≥25%)是视力障碍，恶心，腹泻，呕吐，水肿，和便秘。

　　【禁忌】

　　孕妇禁用克唑替尼(Xalkori)。

　　【孕妇用药】

　　孕妇禁用克唑替尼(Xalkori)。

　　【药品相互作用】

　　(1)CYP3A抑制剂：避免XALKORI与强CYP3A抑制剂同时使用。

　　(2)CYP3A诱导剂：避免XALKORI与强CYP3A诱导剂同时使用。

　　(3)CYP3A底物：对共同给药药物主要被CYP3A代谢可能需要减低剂量。避免XALKORI与有狭窄治疗指数CYP3A底物同时使用。

　　【贮藏】

　　常温下避光贮藏。

　　【生产厂家】

　　美国辉瑞制药公司。