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特泊替尼(Tepotinib)的作用机制是什么?

发布日期:2024-02-24 浏览次数:

Tepotinib用于治疗某种类型的非小细胞肺癌(NSCLC),该癌症已扩散到成人身体的其他部位。Tepotinib属于一类称为激酶抑制剂的药物。它通过阻断异常蛋白质的作用来起作用,该蛋白质向癌细胞发出繁殖信号。这有助于减缓或阻止癌细胞的扩散。

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特泊替尼是激酶抑制剂吗?

是的。tepotinib(Tepmetko™,默克公司)是一种MET酪氨酸激酶抑制剂,正在开发用于治疗实体瘤。2019年第三季度,替波替尼被美国FDA授予突破性治疗地位,并被日本厚生劳动省指定为孤儿药,用于治疗MET改变的非小细胞肺癌癌症,并于2020年3月获准在日本用于该适应症。

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目前已上市的激酶抑制剂有哪些?

Amivantamab(埃万妥单抗);Amivantamab vmjw(Rybrevant);卡马替尼(Capmatinib);特泊替尼(Tepmetko)。

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特泊替尼(Tepmetko)对肺癌的疗效

2月3日,美国食品药品监督管理局(FDA)加速批准tepotinib(Tepmetko,EMD Serono)用于携带MET外显子14跳跃改变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

该批准基于VISION试验,这是一项多中心、非随机、开放标签、多队列研究,招募了152名患有MET外显子14跳跃改变的晚期或转移性NSCLC患者。患者每天口服一次 450 mg tepotinib,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

在69例初治患者中,总缓解率(ORR)为43%,中位缓解持续时间(DOR)为10.8个月。在既往接受过治疗的 83 例患者中,ORR 也为 43%,中位 DOR 为 11.1 个月。

最常见的不良反应是水肿、乏力、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。Tepotinib还可引起间质性肺病、肝毒性和胚胎-胎儿毒性。Tepotinib应与食物一起服用。

 

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