特泊替尼（Tepotinib）的作用机制是什么？

Tepotinib用于治疗某种类型的非小细胞肺癌（NSCLC），该癌症已扩散到成人身体的其他部位。Tepotinib属于一类称为激酶抑制剂的药物。它通过阻断异常蛋白质的作用来起作用，该蛋白质向癌细胞发出繁殖信号。这有助于减缓或阻止癌细胞的扩散。

特泊替尼是激酶抑制剂吗？

是的。tepotinib（Tepmetko™，默克公司）是一种MET酪氨酸激酶抑制剂，正在开发用于治疗实体瘤。2019年第三季度，替波替尼被美国FDA授予突破性治疗地位，并被日本厚生劳动省指定为孤儿药，用于治疗MET改变的非小细胞肺癌癌症，并于2020年3月获准在日本用于该适应症。

目前已上市的激酶抑制剂有哪些？

Amivantamab（埃万妥单抗）；Amivantamab vmjw（Rybrevant）；卡马替尼（Capmatinib）；特泊替尼（Tepmetko）。

特泊替尼（Tepmetko）对肺癌的疗效

2月3日，美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准tepotinib（Tepmetko，EMD Serono）用于携带MET外显子14跳跃改变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

该批准基于VISION试验，这是一项多中心、非随机、开放标签、多队列研究，招募了152名患有MET外显子14跳跃改变的晚期或转移性NSCLC患者。患者每天口服一次 450 mg tepotinib，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

在69例初治患者中，总缓解率（ORR）为43%，中位缓解持续时间（DOR）为10.8个月。在既往接受过治疗的 83 例患者中，ORR 也为 43%，中位 DOR 为 11.1 个月。

最常见的不良反应是水肿、乏力、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。Tepotinib还可引起间质性肺病、肝毒性和胚胎-胎儿毒性。Tepotinib应与食物一起服用。