依鲁替尼的作用机制是什么

依鲁替尼的作用机制是什么

依鲁替尼的适应症

依鲁替尼是第一个上市的BTK抑制剂，由美国Pharmacyclics（艾伯维的子公司）和美国强生（Johnson & Johnson）共同研发。依鲁替尼最初获FDA批准的适应症为曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤（MCL），后又获FDA先后批准多个适应症，包括：

• 套细胞淋巴瘤
• 小淋巴细胞淋巴瘤
• 慢性淋巴细胞白血病（CLL）
• 移植物抗宿主病
• Waldenström的巨球蛋白血症
• 边缘区淋巴瘤

此外，依鲁替尼的其他适应症还处于临床研究中，包括：

• 弥漫性大B细胞淋巴瘤
• 滤泡性淋巴瘤
• 非霍奇金淋巴瘤
• 胰腺癌
• 急性淋巴细胞白血病
• 急性骨髓性白血病
• B细胞淋巴瘤
• CNS肿瘤
• 多发性骨髓瘤
• 胃肠癌
• 非小细胞肺癌
• 肾细胞癌等

依鲁替尼的副作用

依鲁替尼的常见副作用（发生于超过30%的患者中）包括：

副作用	发生率
出血并发症	44%
腹泻	39%
中性粒细胞减少	35%
血红蛋白降低	33%
疲劳	30%

其他不太常见但严重的副作用（发生于10%以下的患者中）包括：

• 心律失常（如房颤）
• 高血压
• 肿瘤溶解综合征
• 肾功能损害
• 皮肤癌

服用依鲁替尼时，应避免与柚子、柚子汁、塞维利亚柑橘或杨桃等食物或饮料同时摄入，因为它们可能影响依鲁替尼的代谢和效果。另外，应告知医生和药师自己正在服用的任何其他药物（包括处方药、非处方药、维生素、中草药疗法等），特别是抗凝血药或其他影响血小板凝集的药物，因为它们可能增加出血的风险。如果出现任何不寻常或严重的副作用，应及时联系医生或医疗服务人员。

依鲁替尼的用法和用量

依鲁替尼有胶囊或片剂两种剂型，每日一次口服。通常，每天应于固定时间服用胶囊或片剂。胶囊或片剂至少须用250毫升水吞服。请整粒/整片吞服胶囊和片剂。请勿打开、弄破或咀嚼胶囊，也不能切开、研碎或咀嚼片剂。依鲁替尼可饭后或空腹服用。

依鲁替尼的推荐剂量根据不同的适应症而有所不同，如下表所示：

适应症	推荐剂量
套细胞淋巴瘤	每日560毫克（4粒140毫克胶囊或1片560毫克片剂）
慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤	每日420毫克（3粒140毫克胶囊或1片420毫克片剂）
Waldenström的巨球蛋白血症	每日420毫克（3粒140毫克胶囊或1片420毫克片剂）
边缘区淋巴瘤	每日560毫克（4粒140毫克胶囊或1片560毫克片剂）
移植物抗宿主病	每日420毫克（3粒140毫克胶囊或1片420毫克片剂）