劳拉替尼能治疗哪些癌症?效果如何?
发布日期:2024-04-03 浏览次数:
劳拉替尼是一种靶向药物,主要用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。它也被称为洛拉替尼、Lorlatinib或Lorbrena,是由孟加拉耀品国际生产的。它是一种第三代ALK抑制剂,能够有效地克服一些已知的ALK耐药突变,提高患者的生存期和生活质量。
劳拉替尼的作用机制是什么?
劳拉替尼的作用机制是通过抑制ALK蛋白的活性,从而阻断了肿瘤细胞的增殖和存活信号。ALK蛋白是一种酪氨酸激酶,能够调节细胞的生长和分化。在部分NSCLC患者中,ALK基因发生了重排,导致了ALK蛋白的过度表达或活化,促进了肿瘤的发展。劳拉替尼能够与ALK蛋白结合,阻止其与ATP竞争,从而抑制其激酶活性,使肿瘤细胞停止增殖或死亡。
劳拉替尼有哪些临床试验数据支持?
劳拉替尼目前已经在美国、欧盟、日本等多个国家和地区获得批准,用于治疗先前接受过一种或多种ALK抑制剂治疗的ALK阳性晚期NSCLC患者。这主要基于一项名为PROFILE 1001的三期临床试验的结果。该试验共纳入275名符合条件的患者,其中215名接受过二代ALK抑制剂(如克唑替尼或阿来替尼),60名未接受过二代ALK抑制剂。结果显示,劳拉替尼在总体患者群体中的总体有效率(ORR)为48%,中位持续时间(DOR)为12.5个月;在接受过二代ALK抑制剂的患者中,ORR为39%,DOR为6.9个月;在未接受过二代ALK抑制剂的患者中,ORR为87%,DOR为20.7个月。此外,劳拉替尼还对脑转移有良好的渗透能力,在有可测量脑转移的患者中,ORR为60%,DOR为19.5个月。
劳拉替尼有哪些不良反应?
劳拉替尼的常见不良反应包括高胆固醇、高甘油三酯、体重增加、心动过速、心律不齐、神经病变、心血管事件、肝功能异常、肾功能异常、皮疹、恶心、腹泻、便秘、口干、味觉异常、头痛、疲劳等。一般来说,这些不良反应的发生率和严重程度都较低,可以通过药物调整或对症治疗来缓解。在使用劳拉替尼期间,患者应定期监测血脂、肝功能和肾功能,并遵循医嘱调整剂量或暂停用药。此外,患者还应避免与某些药物(如强效CYP3A4抑制剂或诱导剂)同时使用,以免影响劳拉替尼的药效或安全性。
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