恩沙替尼 (Ensartinib)贝美纳 X-396耐药得多久？

恩沙替尼对克唑替尼耐药的患者的有效率是多少?

肺癌分为小细胞肺癌和非小细胞肺癌，而肺腺癌属于非小细胞肺癌的一种亚型，主要的基因突变是EGFR和ALK。目前治疗ALK突变的靶向药物有很多，包含克唑替尼，艾乐替尼、色瑞替尼、劳拉替尼等等。克唑替尼是ALI阳性肺癌患者的一线用药，但是克唑替尼治疗后的患者大都会发生脑转移，因此后续治疗药物需要有入脑能力。

体外细胞学实验中，抑制ALK阳性肺癌细胞系的生长能力方面，恩沙替尼(X-396)是克唑替尼的10倍。对于导致克唑替尼耐药的L1196M和C1156Y突变，恩沙替尼也表现出较强的抑制活性。一项2期临床数据，38名患者，其中克唑替尼未治的患者8人，克唑替尼耐药的20人，克唑替尼和色瑞替尼耐药的7人，克唑替尼、色瑞替尼和阿来替尼耐药的2人，克唑替尼、色瑞替尼和Brigatinib耐药的1人。

恩沙替尼对克唑替尼未治的患者中总有效率88%(7/8)，无进展生存期最长的已经超过32月，克唑替尼耐药的患者总有效率77%(10/13)，无进展生存期最长的为29个月。克唑替尼和色瑞替尼耐药的患者总有效率为29%。PFS(无进展生存期)对比：第一代ALK抑制剂克唑替尼10.9个月，第二代ALK抑制剂色瑞替尼(18.4个月)、阿来替尼(25.7个月)、Brigatinib(尚未出数据)，恩沙替尼PFS在26.2个月，整体上与阿来替尼类似同为最优。