索托拉西/索托拉西布(SOTORASIB/AMG510)有助于改善人类的自身免疫功能?
发布日期:2023-12-22 浏览次数:
索托拉西布(Sotorasib)前称AMG 510,是一种小分子,旨在与KRAS G12C结合,将蛋白质锁定在非活性状态,防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的KRAS蛋白。Sotorasib是在长达40多年KRAS突变癌蛋白研究之后,全球首个成药的KRAS G12C抑制剂。
索托拉西布最初是由Amgen公司开发的,并在2020年被FDA批准用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者。客观缓解率为36%,其中58%的患者缓解持续时间为6个月或更长。自那时以来,它已成为一种重要的治疗选择,并在其他类型的癌症中进行了研究。
美国FDA的加速批准是基于一项代号为CodeBreaK 100的I/II期临床研究结果。该研究的完整结果已在2020年第21届世界肺癌大会(WCLC)线上会议上公布,数据显示:在先前接受过化疗和/或PD-1/PD-L1免疫疗法治疗病情进展的KRAS G12C突变晚期NSCLC患者中,Lumakras(sotorasib)AMG510索托拉西布可以有效抑制抗肿瘤活性,确认的客观缓解率为37.1%、疾病控制率为80.6%、中位缓解持续时间为10个月、中位无进展生存期为6.8个月。
索托拉西布(Sotorasib)可以通过抑制癌细胞的生长来治疗恶性疾病。索托拉西布是一种小分子抑制剂,它的作用原理是通过抑制几种重要的信号转导通路而抑制肿瘤细胞的生长,索托拉西布的作用机制是通过与KRAS G12C突变蛋白结合,阻止其发挥正常功能。这使得癌细胞无法继续生长和分裂,从而导致肿瘤缩小或消失。
在一项针对携带K-Ras突变的非小细胞肺癌患者的临床试验中,索托拉西布显示出良好的疗效。在接受治疗的患者中,约有一半的患者肿瘤缩小或稳定,而其他患者则出现了不同程度的缓解。此外,索托拉西布的副作用相对较小,患者耐受性良好。虽然索托拉西布在许多患者中显示出良好的疗效,但并非所有携带KRAS G12C突变的患者都会对它产生反应。此外,一些患者可能会出现副作用,如腹泻、恶心、呕吐、疲劳和肝脏问题等。需要深入研究K-Ras突变的机制,以便更好地了解索托拉西布的作用机制。最后,需要开展更多的临床试验,以验证索托拉西布在其他类型的癌症中的疗效。
除了抗癌作用外,索托拉西布还具有一些其他潜在的作用,例如:可以抑制炎症,减轻骨病痛,预防和治疗心血管疾病和神经退行性疾病;由于其靶向特异的作用机制,索托拉西布还用于抗阿尔茨海默症等多种神经退行性疾病的治疗。此外,索托拉西布还可以影响人体免疫系统,有助于改善人类的自身免疫功能,这对治疗一些免疫性疾病是非常有益的,例如类风湿性关节炎,睡眠紊乱,抑郁症,免疫性肝炎等
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