何时以及为何使用阿伐替尼（Avapritinb）？

对于患者什么是胃肠道间质瘤？

一种称为胃肠道间质瘤 （GIST） 的肠道肿瘤由小肠或大肠或胃细胞发展而来。GIST也可在直肠或食管中发生。然而，GIST的这些位置很少见。

Cajal的间质细胞是帮助调节食物通过消化道的特殊细胞，是GIST的来源。虽然GIST通常是生长缓慢的肿瘤，但它们可以发展成恶性（癌性）肿瘤。

胃肠道间质瘤可引起消化道出血、恶心、呕吐和胃部不适等症状。另一方面，一些GIST没有出现任何症状，是在影像学检查或其他医疗程序中偶然发现的。

通常，将收集组织样本进行显微镜分析的活检与影像学检查相结合，例如 CT（计算机断层扫描）或 MRI（磁共振成像）扫描，以诊断 GIST。

手术切除肿瘤后，通常使用伊马替尼或阿伐替尼等特定药物进行辅助治疗，以治疗胃肠道间质瘤。当肿瘤无法物理切除或已扩散到身体其他部位时，使用靶向药物的全身治疗可用于帮助减缓肿瘤的生长并缓解症状。

何时以及为何使用阿伐替尼？

1、某些具有称为 PDGFRA 外显子 18 突变的基因突变的胃肠道间质瘤 （GIST） 用 Avapritinib 治疗。此外，它还用于治疗已经扩散到身体其他部位或对先前治疗无反应的 GIST。

2、一种叫做KIT的蛋白质在GIST细胞中含量丰富，可促进其生长和分裂，是Avapritinib发挥其抗肿瘤作用的机制。Avapritinib 可通过抑制 KIT 来抑制 GIST 细胞的发育。

3、通常，阿伐替尼是口服的，随餐或不随餐服用。患者的病情和对治疗的反应将决定治疗过程的剂量和长度。患者应仔细遵循医生的建议，并按照指示服药。

4、患者可能需要服用阿伐替尼数月甚至数年，因为它通常用于长期治疗。即使患者感觉良好，继续按处方服用阿瓦普替尼以达到最佳效果也至关重要。

5、在使用 Avapritinib 时，如果出现任何新的或恶化的症状，例如胃部不适、恶心、呕吐、出血或心律改变，患者应立即通知医生。在阿伐替尼治疗期间，常规评估心脏功能、血细胞计数以及肝肾功能也很重要。

药物相互作用：

以下药物可能与阿伐替尼相互作用：

1、强效 CYP3A 抑制剂：阿伐替尼与强效 CYP3A 抑制剂（如酮康唑、克拉霉素和利托那韦）联合给药可增强阿伐替尼暴露并增加副作用的风险。因此，服用阿伐替尼时最好避免使用强效CYP3A抑制剂。

2、强效 CYP3A 诱导剂：当 Avapritinib 与强效 CYP3A 诱导剂（如利福平、卡马西平和苯妥英钠）共同给药时，可减少其暴露，这可能导致疗效降低。因此，服用阿伐替尼时最好不要使用强效CYP3A诱导剂。

3、抗凝剂：将阿伐替尼与抗凝剂（包括华法林、肝素和阿司匹林）联合使用可能会增加出血的可能性。如果将阿伐替尼与抗凝剂一起使用，应密切观察患者是否有任何出血指征。

4、P-糖蛋白 （P-gp）：Avapritinib 是 P-糖蛋白 （P-gp） 的底物，与 P-gp 抑制剂或诱导剂联合给药可能会改变 Avapritinib 的药代动力学。患者应告知医生他们是否服用任何称为 P-gp 诱导剂或抑制剂的药物。

特殊人群用药

1、怀孕： 阿伐替尼在给孕妇服用时可能会损害胎儿。它被归类为怀孕的 D 类。建议性活跃的女性在阿伐替尼治疗期间和最终剂量后至少一周内采取有效避孕措施。阿伐替尼不应用于怀孕;应让患者意识到这种可能性。在怀孕期间使用时，只有当对发育中的胎儿的益处大于风险时，才应使用阿伐替尼。

2、母乳喂养：目前尚不确定阿伐替尼是否在哺乳期间在母乳中分泌。在整个 Avapritinib 治疗期间和最终剂量后至少一周内，女性不应进行母乳喂养，因为可能会对哺乳新生儿产生重大不良反应。

3、65岁以上患者：阿伐替尼在该人群中的安全性和有效性尚未得到证实。然而，在临床试验中，65岁以下和更年轻的人在安全性或有效性方面没有差异。因此，改变阿伐替尼的剂量是不必要的，仅取决于患者的年龄。然而，老年人可能更容易出现负面副作用，如疲倦、贫血和外周水肿。