曲美替尼说明书

生产厂家

　　老挝大熊制药

　　成分

　　活性成分：曲美替尼 辅料：甘露醇、微晶纤维素、羟丙甲纤维素、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠、胶态二氧化硅、硬脂酸镁、二氧化钛、聚乙二醇、聚山梨酯80(2mg规格)、氧化铁红(2mg规格)、氧化铁黄(0.5mg规格)。

　　性状

　　0.5mg规格：黄色、近椭圆形、双面凸薄膜包衣片，一面凹刻“GS”，另一面凹刻“TFC”字样。 2mg规格：粉红色、圆形、双面凸薄膜包衣片，一面凹刻“GS”，另一面凹刻“HMJ”字样。

　　适应症

　　BRAFV600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤;

　　本品联合甲磺酸达拉非尼适用于治疗BRAFV600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者dabrafenib(Tafinlar)和trametinib(Mekinist)联合使用治疗BRAFV600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

　　用法用量

　　推荐剂量

　　本品的推荐剂量是2mg每日一次口服，需联合甲磺酸达拉非尼治疗，直至出现疾病进展或不可耐受的毒性反应。

　　服用方法

　　本品应在餐前至少1小时前或餐后至少2小时后服用。

　　应在每天相同时间服用本品。

　　本品联合甲磺酸达拉非尼时，应在每天相同时间服用本品每日一次，与在早晨或晚上给药的甲磺酸达拉非尼一起服用。

　　不应咀嚼或压碎本品。

　　如果错过一剂本品，须最晚在预定的下一次给药之前12小时补上。

　　如果距离下次预定的给药时间短于12小时，则不应该补服。

　　不良反应

　　曲美替尼单药治疗BRAFV600E突变阳性或V600K突变阳性的晚期黑色素瘤，主要的副作用和不良反应有：副作用和不良反应发生率皮疹57%痤疮样皮炎19%皮肤干燥11%瘙痒10%甲沟炎10%腹泻43%口腔炎15%腹痛13%淋巴水肿32%高血压15%出血13%天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高60%低白蛋白血症42%丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高39%贫血38%碱性磷酸酶升高24%

　　在曲美替尼联合达拉非尼治疗BRAFV600E或V600K突变阳性晚期黑色素瘤的临床试验中，患者主要的副作用和不良反应为：副作用和不良反应发生率发热54%寒战31%皮疹32%皮肤干燥10%头痛30%头晕11%关节痛25%肌痛15%咳嗽20%便秘13%鼻咽炎12%高血糖症60%低磷酸血症38%低钠血症25%血碱性磷酸酶升高49%

　　贮存方法

　　避光，密闭，2～8℃储存。存放在原始包装中，保持药瓶紧闭，请勿去除干燥剂。 一旦打开，药瓶可以在不超过30℃下存放30天。

　　适用人群

　　成人及青少年

　　药物相互作用

　　(1)当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8的强抑制剂。

　　(2)当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8强诱导剂。

　　(3)当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时同时使用药物是CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19,和CYP2B6敏感底物，导致这些药物丧失疗效。

　　有效期

　　24个月

　　剂型

　　片剂

　　注意事项

　　(1)新原发恶性病，皮肤和非皮肤：当MEKINIST被使用与dabrafenib联用可能发生。

　　治疗开始前和用治疗，和联合治疗终止后监视患者新恶性病。

　　(2)出血：接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生重大出血事件。

　　监视出血体征和症状。

　　(3)静脉血栓栓塞：接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。

　　(4)心肌病：治疗前，治疗后1个月，其后然后每2至3个月评估LVEF。

　　(5)眼毒性：对任何视力障碍进行眼科评价。

　　对视网膜静脉阻塞(RVO)，永久终止MEKINIST(6)间质性肺疾病(ILD)：对新和进展性不能解释的肺症状不给MEKINIST。

　　对治疗-相关ILD和肺炎永久终止MEKINIST。

　　(7)严重发热反应：当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时可能发生。

　　(8)严重皮肤毒性：监视皮肤毒性和继发感染。

　　对不可耐受的2级，和3和4级皮疹尽管中断MEKINIST3周内不改善终止用药。

　　(9)高血糖：在预先存在糖尿病和高血糖患者监视血清糖水平。

　　(10)胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害.忠告有生殖潜能女性对胎儿风险。