索托拉西布AMG510说明书

生产厂家

　老挝大熊

　　成分

　　活性成分:sotorasib;非活性成分：微晶纤维素、乳糖、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁;片剂薄膜涂层材料含有聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇、滑石粉和氧化铁黄。

　　性状

　　片剂

　　适应症

　　适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)(经FDA批准的检测确定)的成年患者，这些患者既往至少接受过一次全身治疗。

　　客观缓解率为36%，其中58%的患者缓解持续时间为6个月或更长(数据来源于美国FDA临床试验说明书)。

　　用法用量

　　1.推荐剂量为960mg(8片)，每天一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　如果漏服超过当日服药时间6小时以上，请跳过该剂量。

　　第二天服药仍按照原剂量服用，不要同时服用2剂来弥补错过的剂量。

　　吞下整粒药片，不要咀嚼、压碎或分裂药片。

　　2.建议的剂量减少

　　剂量降低剂量

　　首次剂量降低480mg(4片),每日一次

　　第二次剂量降低240mg(2片),每日一次

　　3.不良反应的推荐剂量调整

　　不良反应严重程度*本品剂量调整

　　肝毒性2级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高伴有症状)

　　暂停使用本品直至≤1级或基线水平;

　　恢复后，以下一个较低剂量水平恢复使用本品

　　3级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高)

　　谷丙转氨酶或者谷草转氨酶 > 3×ULN与总胆红素> 2 × ULN永久停用本品

　　间质性肺病(ILD)/肺炎任何级别

　　如果怀疑ILD/肺炎，暂停使用本品;

　　如果确诊ILD/肺炎，永久停用本品

　　恶心或呕吐3~4级

　　暂停使用本品直至≤1级或基线水平;

　　恢复后，以下一个较低剂量水平恢复使用本品

　　腹泻3~4级

　　暂停使用本品直至≤1级或基线水平;

　　恢复后，以下一个较低剂量水平恢复使用本品

　　其他不良反应3~4级

　　暂停使用本品直至≤1级或基线水平;

　　恢复后，以下一个较低剂量水平恢复使用本品

　　不良反应

　　1.最常见的不良反应(≥20%)为腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。

　　2.最常见的实验室异常≥25%为淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙含量降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高、钠含量降低。

　　3.严重不良反应(3.4%)为呼吸衰竭、肺炎、心脏骤停、心力衰竭、胃溃疡和肺炎。

　　禁忌

　　暂无

　　贮存方法

　　20°C至25°C下储存，允许此药在一定范围内储存(15°C至30°C)。

　　适用人群

　　KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的成年患者

　　药物相互作用

　　1.索托拉西布应该避免与质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂等抑酸药合用，如果一定需要合用，应当在抑酸药使用前的4个小时或者使用之后的10个小时服用。

　　2.索托拉西布应该避免与强效的CYP3A4诱导剂一同使用。

　　3.索托拉西布同时也应该避免与CYP3A4底物合用.如果不能避免共同给药，则根据其处方信息调整底物剂量。

　　4.索托拉西布应尽可能地避免与P-gp底物(地高辛)合用。

　　有效期

　　24个月

　　剂型

　　片剂

　　注意事项

　　1.肝毒性：开始用药后的前三个月，每3周监测一次肝功能;

　　然后每月监测一次或根据临床指征，对出现转氨酶或胆红素升高的患者进行更频繁的监测。

　　根据不良反应的严重程度，暂停、减少剂量或永久停用此药。

　　2.间质性肺病(ILD)/肺炎:监测新的或恶化的肺部症状。

　　对于疑似ILD/肺炎，立即停用索托拉西布，如果未发现ILD/肺炎的其他潜在原因，则永久停用。

　　3.患者使用索托拉西布治疗时，需要注意以上注意事项，避免发生危害。