奥拉帕尼说明书

生产厂家

　　英国阿斯利康

　　成分

　　化学名称为4-[(3-{[4(环丙基羰基)哌嗪-1-基]羰基}-4-氟苯基)甲基]酞嗪-1(2H)- 1。

　　

 

　　片芯中的非活性成分是共维酮、甘露醇、胶体二氧化硅和硬脂酰富马酸钠。

　　片剂涂层由羟丙纤维素、聚乙二醇400、二氧化钛、氧化铁黄和氧化亚铁(片剂仅为150毫克)组成。

　　性状

　　Lynparza(奥拉帕尼)被供应以白色，不透明，硬胶囊，帽上用黑墨汁标记有“奥拉帕尼 50 mg”和体上 AstraZeneca标志。

　　适应症

　　1、brca突变晚期卵巢癌的一线维持治疗。

　　2、hrd阳性晚期卵巢癌联合贝伐珠单抗一线维持治疗

　　Lynparza与贝伐珠单抗联合使用，适用于维持治疗患有晚期上皮性卵巢癌或原发性腹膜癌的成年患者。

　　患有晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌，对一线铂类化疗完全或部分应答，且癌症伴发的成人患者的维持治疗。

　　对一线铂类化疗完全或部分反应，且癌症伴有 同源重组缺陷(HRD)阳性状态，定义为以下两种情况之一：

　　有害或疑似有害的BRCA突变，和/或

　　基因组不稳定

　　3、复发性卵巢癌的维持治疗

　　4、种系brca突变her2阴性高危早期乳腺癌的辅助治疗

　　5、种系brca突变her2阴性转移性乳腺癌

　　6、种系brca突变转移性胰腺腺癌的一线维持治疗

　　7、HRR基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌

　　用法用量

　　1、本品应在有抗肿瘤药物使用经验的医生的指导下使用。

　　2、推荐剂量：本品有150mg和100mg规格。

　　推荐剂量为300mg(2片150mg片剂)，每日2次，相当于每日总剂量为600mg。

　　100mg片剂在剂量减少时使用。

　　3、患者应在含铂化疗结束后的8周内开始本品治疗，持续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。

　　4、给药方法：口服给药。

　　本品应整片吞服，不应咀嚼、压碎、溶解或掰断药片。

　　本品在进餐或空腹时均可服用。

　　5、漏服：如果患者漏服一剂药物，应按计划时间正常服用下一剂量。

　　6、避免同时使用强或中度CYP3A抑制剂，如果不能避免同时使用，减少奥拉帕利的剂量到:

　　6.1与强效CYP3A抑制剂同时使用，变更为100mg，每日两次。

　　6.2与中度CYP3A抑制剂同时使用，变更为150mg，每天两次。

　　7、对于有中度肾损害的患者，将奥拉帕尼的剂量减少到200mg，每天2次

　　不良反应

　　临床试验中最常见的不良反应(≥10%)

　　作为单药：

　　恶心、疲劳(包括气喘)、贫血、呕吐、腹泻、食欲下降、头痛、胃肠功能紊乱、咳嗽、中性粒细胞减少、呼吸困难、头晕、消化不良、白细胞减少、血小板减少。

　　与贝伐珠单抗联合使用时：

　　恶心、疲劳(包括气喘)、贫血、淋巴细胞减少、呕吐、腹泻、中性粒细胞减少、白细胞减少、尿路感染和头痛。

　　禁忌

　　尚不明确。

　　贮存方法

　　储存在20ºC至25ºC(68ºF至77ºF)，允许移至15ºC至30ºC(59ºF至86ºF)[见USP室温]。储存在原瓶中，以防止潮湿。

　　适用人群

　　适用于乳腺癌以及卵巢癌患者。

　　药物相互作用

　　1、与抗癌剂一起使用

　　奥拉帕尼与其他骨髓抑制抗癌药物(包括DNA损伤药)的临床研究表明，骨髓抑制毒性增强和延长。

　　2、其他药物对奥拉帕尼的影响

　　2.1强、中度CYP3A抑制剂

　　联合使用CYP3A抑制剂可增加奥拉帕尼浓度，这可能增加不良反应的风险，尽量避免联合使用。

　　吐过不能避免，则应减少奥拉帕尼的用量。

　　2.2强和中度CYP3A诱导剂

　　与强或中度CYP3A诱导剂同时使用可减少奥拉帕尼暴露，这可能降低本药物的疗效，尽量避免联合使用。

　　如果不能避免，则应减少奥拉帕尼的用量。

　　有效期

　　24个月

　　剂型

　　胶囊剂

　　注意事项

　　1、骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病：暴露于奥拉帕尼患者发生(MDS/AML)，而有些病例是致命性。

　　2、肺炎：暴露于奥拉帕尼患者发生和有些病例致死性。

　　如怀疑肺炎中断治疗。

　　3、用药期间需要尽量避免喝葡萄柚汁，也不建议吃橘子，会对药效产生影响。

　　4、胚胎-胎儿毒性：奥拉帕尼可致胎儿危害。

　　5、静脉血栓栓塞：7%的MCRPC患者发生静脉血栓栓塞事件，包括肺栓塞。

　　监测患者的静脉血栓和肺栓塞的体征和症状，并根据医疗情况进行治疗。

　　6、如果你怀孕或计划怀孕。

　　在开始治疗之前，您可能需要进行妊娠试验，在服用奥拉帕尼时不应怀孕。

　　您应该使用有效的避孕措施来预防您在使用奥拉帕尼进行治疗期间的妊娠并且在最终剂量后至少6个月。

　　(以上资料均参考自美国药监局官网奥拉帕利说明书英文版 2022.12)