埃克替尼 Icotinib 凯美纳说明书

适应症

　　凯美纳(埃克替尼片)适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

　　用法用量

　　本品的推荐剂量为每次 125 mg(1 片)，每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量食物可能明显增加药物的吸收(见【药代动力学】)。

　　剂量调整：当患者出现不能耐受的皮疹、腹泻等不良反应时，可暂停(1～2 周)用药直至症状缓解或消失;随后恢复每次 125 mg(1 片)，每天三次的剂量;对氨基转移酶轻度升高[丙氨酸氨基转移酶(ALT)及天门冬氨酸氨基转移酶(AST)低于 100 IU/L]的患者可继续服药但应密切监测;对氨基转移酶升高比较明显(ALT 及 AST 在 100 IU/L 以上)的患者，可暂停给药并密切监测氨基转移酶，当氨基转移酶恢复(ALT 及 AST 均低于 100 IU/L，或正常)后可恢复给药(见【不良反应】)。

　　目前尚无针对特殊人群包括老年、儿童、孕妇或肝、肾功能不全患者的临床研究结果。

　　对在不同年龄和性别等患者血药浓度资料分析结果显示患者的血药浓度不受年龄和性别等因素的影响(见【老年用药】)，故不推荐根据年龄和性别调整剂量。

　　不良反应

　　靶向凯美纳有何副作用?凯美纳是肺癌分子的靶向性药物，但是凯美纳也是有一定的副作用，肺癌吃凯美纳后副作用大吗?

　　靶向凯美纳(埃克替尼)的安全性评估是基于312例晚期NSCLC患者的研究数据，包括224例接受125mg每天三次剂量的治疗。总体上埃克替尼耐受性良好。III期临床试验(ICOGEN)常见不良反应为皮疹(39.5%)、腹泻(18.5%)和氨基转移酶升高(8.0%)，绝大多数为I～II级，一般见于服药后1-3周内，通常是可逆性的，无需特殊处理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN试验中报道的发生率≥1%的不良反应。

　　只要正确的服用，凯美纳副作用的发生几率比较小的，同时根据患者的不同体质，发生的副作用大小也是因个人而异的。

　　禁忌

　　已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者。

　　贮存方法

　　遮光、密封保存。

　　药物相互作用

　　目前埃克替尼尚未进行正式的药物相互作用研究。体外试验表明，埃克替尼主要通过细胞色素 P-450 单加氧酶系统的 CYP2C19 和 CYP3A4 代谢，对 CYP2C9 和 CYP3A4 有明显的抑制作用，未发现对大鼠肝 P450 酶有明显诱导作用。

　　因此，在与下列药物合用时应注意潜在的药物相互作用：CYP2C19 诱导剂(如氨鲁米特)和 CYP3A4 诱导剂(如奈夫西林、奈韦拉平、苯巴比妥和利福霉素类);CYP2C9 底物(如华法林)和 CYP3A4 底物(如苯二氮卓类、钙通道阻断剂、那格列奈、麦角碱衍生物等)。

　　有效期

　　12个月

　　剂型

　　片剂

　　生产厂家

　　中国贝达

　　成分

　　本品主要成份为盐酸埃克替尼

　　性状

　　本品为棕红色薄膜衣片，去除包衣后显类白色。

　　注意事项

　　据文献报道，接受吉非替尼和厄洛替尼治疗的东方人群间质性肺病(ILD)发生率分别为 2-3% 和 1-2%。在 ICOGEN 临床研究中未观察到发生间质性肺病。间质性肺病患者通常出现急性呼吸困难，伴有咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和等。短期内该症状可发展得很严重，并致患者死亡。放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。

　　经治医生治疗期间应密切监测间质性肺病发生的迹象，如果患者出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽，应中断本品治疗，立即进行相关检查。当证实有间质性肺病时，应停止用药，并对患者进行相应的治疗。

　　文献报道，出现间质性肺病的高风险因素包括：吸烟、较差的体力状态(PS ≥ 2)、在 CT 扫描上正常肺组织覆盖范围 ≤ 50%、距非小细胞肺癌诊断时间较短(<6 个月)、原有间质性肺炎、年龄较大( ≥ 55 岁)、伴有心脏疾病。存在上述高风险因素的患者使用本品治疗时应谨慎。

　　已观察到少数患者一过性肝氨基转移酶升高(见【不良反应】)。因此，建议定期检查肝功能，特别是在用药的前一个月内。肝脏氨基转移酶轻度升高的患者应慎用本品。氨基转移酶中度升高或以上的患者需暂停用药，监测氨基转移酶直至其升高缓解或消失可恢复用药(见【用法用量】)。

　　如以下情况加重，应即刻就医：新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽;严重或持续的腹泻、恶心、呕吐或厌食。

　　对驾驶及操纵机器能力的影响：在本品治疗期间，可出现乏力的症状，出现这些症状的患者在驾驶或操纵机器时应给予提醒。