奥布替尼说明书

通用名称：奥布替尼

　　商品名称：宜诺凯

　　英文名称：Orelabrutinib

　　全部名称：奥布替尼、宜诺凯、Orelabrutinib

　　适应症

　　本品适用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤患者，以及既往至少接受过一种治疗的成人慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者。

　　剂型和规格

　　片剂，50mg*30片

　　用法用量

　　1、本品应口服给药，每天的用药时间尽量固定。应用水送服整片药片，不可掰开、压碎或咀嚼药片。可在饭前或饭后服用。

　　2、推荐剂量为每次150mg(3片50mg的片剂)，口服，每日一次，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

　　不良反应

　　1、血胆红素升高包括：血胆红素升高、结合胆红素升高、血非结合胆红素升高。

　　2、贫血包括：贫血、血红蛋白降低、溶血性贫血。

　　3、皮疹包括：皮疹、斑丘疹、丘疹、斑疹。

　　4、青肿包括：瘀斑、瘀点、外伤后点状表皮内出血、挫伤。

　　5、血尿包括：尿中带血、尿红细胞阳性、血尿症。

　　6、上呼吸道感染包括：上呼吸道感染、鼻窦炎、副流感病毒感染、呼吸道感染、扁桃体炎、鼻咽炎、咽炎、流行性感冒。

　　7、感染性肺炎包括：感染性肺炎、支气管炎、气管炎。

　　8、疱疹病毒感染包括：带状疱疹、EB病毒感染、单纯疱疹、口腔疱疹、疱疹病毒感染。

　　9、心律失常包括：心电图QT间期延长、心电图PR间期延长、室上性期外收缩、室性期外收缩、一度房室传导阻滞、房性心动过速、二度房室传导阻滞。

　　10、出血包括：皮下出血、皮肤出血、表皮下出血、黏膜与皮肤出血、鼻衄、咯血、支气管出血、口腔出血、齿龈出血、出血性水泡性咽峡炎、大脑出血、颅内出血、结膜出血、玻璃体出血。

　　11、肺部炎症包括：肺部炎症、间质性肺疾病、肉芽肿性肺炎。

　　注意事项

　　1、出血

　　在接受同类产品和本品治疗的患者中，均报道过致死性出血事件。

　　2、感染

　　临床研究中观察到本品在B细胞恶性肿瘤患者长期治疗过程中可能增加感染的风险，最常见的是上呼吸道感染和感染性肺炎，并有机会性感染的报告。

　　3、血细胞减少症

　　在接受本品治疗的B细胞恶性肿瘤患者中，血细胞减少十分常见。治疗期间18.4%的患者曾发生≥3级的血细胞减少症，其中常见的是中性粒细胞减少症。

　　4、乙型肝炎再激活

　　接受本品治疗的B细胞恶性肿瘤患者中，1.0%的患者发生乙型肝炎(HBV)再激活。

　　5、第二原发恶性肿瘤

　　接受本品治疗的B细胞恶性肿瘤患者中，有0.7%的患者发生第二原发恶性肿瘤，包括急性髓系白血病(0.3%)和直肠癌复发(0.3%)。

　　6、高血压

　　接受本品治疗的B细胞恶性肿瘤患者中，8.6%的患者报道了高血压，2.6%的患者发生3级及以上的高血压。

　　7、心律失常

　　同类产品的临床试验和上市后观察中均报道过房颤、房扑及室性心动过速。

　　8、肿瘤溶解综合征

　　同类产品有报道“肿瘤溶解综合征”。在奥布替尼各项临床试验中尚未报道该不良反应。应评估基线风险并采取适当的预防措施。密切监测患者并予以适当的治疗。

　　特殊人群用药

　　1、肝功能不全

　　奥布替尼主要在肝脏中代谢。轻度肝功能不全患者不建议进行剂量调整。临床研究中排除了中、重度肝功能不全的患者，因此尚无本品中、重度肝功能不全患者用药的临床数据。中度肝功能不全患者必须在医师指导下慎用本品并严密监测肝功能，重度肝功能不全患者禁用。

　　2、肾功能不全

　　肾脏不是奥布替尼原型药清除的主要途径。轻度肾功能不全患者不建议进行剂量调整。临床研究中排除了中、重度肾功能不全(血清肌酐>1.5倍ULN)患者，因此本品尚无中、重度肾功能不全患者用药的临床数据。中、重度肾功能不全患者需在医师指导下慎用本品并严密监测肾功能。

　　3、女性

　　建议有生育能力的女性在服用本品期间以及终止本品治疗后至少1个月内避免怀孕。尚无妊娠妇女服用本品的研究数据。有生育能力的女性使用本品期间及治疗结束后1个月内必须采取高效的避孕措施，使用激素避孕方法的女性还必须额外使用一种屏障避孕法。如果在怀孕期间服用本品或服用本品期间怀孕，应明确告知患者本品可能对胎儿造成危害。

　　4、男性

　　建议男性在服用本品期间以及结束治疗后至少3个月内采取高效的避孕措施。

　　禁忌症

　　1、重度肝功能不全患者。

　　2、已知对奥布替尼或辅料超敏的患者。

　　药物相互作用

　　本品主要通过CYP3A4代谢。联用CYP3A4抑制剂或诱导剂时应当谨慎。应避免与强和中度CYP3A4抑制剂或诱导剂联用。

　　成分

　　本品主要成分为奥布替尼。

　　性状

　　本品为白色或类白色片。

　　贮存方法

　　避光，密封，30℃以下保存。

　　有效期

　　18个月

　　生产厂家

　　北京诺诚健华医药科技有限公司