吡咯替尼 Pyrotinib 艾瑞妮说明书

适应症

　　1.本品联合卡培他滨，适用于治疗表皮生长因子受体 2(HER2)阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者

　　2.使用本品前患者应接受过蒽环类或紫杉类化疗

　　用法用量

　　1.使用注意：

　　(1)本品应在有抗肿瘤药物治疗经验的医生指导下开始使用

　　(2)HER2 检测：在使用本品治疗前，应使用经充分验证的检测方法进行 HER2 状态的检测

　　(3)吡咯替尼仅可用于 HER2 阳性的乳腺癌患者

　　2.推荐剂量和给药方法

　　吡咯替尼：

　　(1)推荐剂量为 400 mg，每日 1 次，餐后 30 分钟内口服，每天同一时间服药

　　(2)连续服用，每 21 天为一个周期

　　(3)如果患者漏服了某一天的吡咯替尼，不需要补服，下一次按计划服药即可

　　卡培他滨：

　　(1)推荐剂量为 1000 mg/m2，每日 2 次口服(早晚各 1 次，每日总剂量 2000 mg/m2)，在餐后 30 分钟内服用(早上一次与吡咯替尼同服)

　　(2)连续服用 14 天休息 7 天，每 21 天为一个周期

　　注：治疗用药应持续直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应

　　3.剂量调整

　　(1)治疗过程中如患者出现不良反应，可通过暂停给药、降低剂量或者停止给药进行管理，对于腹泻、皮肤不良反应可首先进行对症治疗并密切观察

　　(2)对症治疗后仍未缓解的不良反应，可参考表 1 原则对吡咯替尼/卡培他滨进行暂停用药或/和下调剂量

　　(3)吡咯替尼的剂量调整方法参见表 2

　　(4)一些持续存在的 2 级不良反应也可能需要多次暂停用药和/或下调剂量

　　(5)每次暂停均应在不良事件恢复至 0~1 级且并发症消失后再恢复给药

　　(6)吡咯替尼的每次连续暂停时间和每个周期累计暂停时间不应超过 14 天

　　(7)如暂停给药后受试者仍有临床不可控制(即临床治疗或观察 ≤ 14 天后仍存在，出现 ≥ 2 次)的不良事件，则在暂停后恢复用药时应减少一个水平的剂量，吡咯替尼允许下调最低剂量为 240 mg

　　(8)卡培他滨应该根据其现行说明书进行剂量延迟和/或减量

　　不良反应

　　1.最常见(≥20%)的不良反应包括

　　(1)胃肠道反应：腹泻、呕吐、恶心、口腔黏膜炎

　　(2)皮肤反应：手足综合征

　　(3)代谢及营养类疾病：食欲下降、低钾血症

　　(4)全身反应：乏力

　　(5)肝胆系统疾病：血胆红素升高、丙氨酸氨基转移酶ALT升高、天门冬氨酸氨基转移酶AST升高

　　(6)血液系统疾病：血红蛋白降低、白细胞计数降低、嗜中性粒细胞计数降低

　　2.3级及以上不良反应包括

　　手足综合征、腹泻、白细胞降低、中性粒细胞降低、血红蛋白降低、呕吐、皮疹、高甘油三酯血症和AST升高

　　3.导致中断或停止吡咯替尼治疗的不良反应包括

　　腹泻、呕吐、ALT升高和皮疹

　　禁忌

　　对本品成分过敏者禁用

　　贮存方法

　　密封，在25C以下干燥处保存，启封后保存不得超过一个月。

　　适用人群

　　成人。孕妇，儿童及老年体弱者在医师指导下使用

　　药物相互作用

　　1.CYP3A4 强诱导剂

　　吡咯替尼主要由 CYP3A4 酶代谢，与 CYP3A4 的强诱导剂(例如地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁)合并使用时，可能降低吡咯替尼的血药浓度，潜在影响抗肿瘤治疗效果

　　2.与 CYP3A4 强抑制剂

　　与 CYP3A4 强抑制剂(例如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、茚地那韦、利托那韦、伏立康唑、葡萄柚)合并使用时，因可能增加吡咯替尼的血药浓度，增加患者安全性风险，肝功能不全患者尤其需要警惕吡咯替尼与 CYP3A4 抑制剂的药物相互作用风险

　　3. CYP2C19

　　吡咯替尼对 CYP2C19 有较弱的抑制作用，同时使用经 CYP2C19 酶代谢的药物可能会提高该药物的血药浓度

　　4.P-糖蛋白

　　吡咯替尼是 P-糖蛋白转运底物的可能性较大，抑制 P-糖蛋白的药物可能会增加吡咯替尼的血药浓度

　　有效期

　　12个月

　　剂型

　　片剂

　　生产厂家

　　中国恒瑞

　　成分

　　本品活性成份：马来酸吡咯替尼

　　性状

　　本品为薄膜衣片，除去包衣后显黄色。

　　注意事项

　　1.腹泻：

　　腹泻是吡咯替尼临床试验中观察到的最常见的不良反应，腹泻通常持续 2-3 天，经过暂停用药或下调药物剂量以及对症治疗，绝大多数的腹泻可得到控制，发生腹泻后可根据剂量调整指导原则进行处理

　　2.肝脏功能异常：

　　肝功能异常可能发生在用药后数天或数个月之后，开始吡咯替尼治疗前应检查肝功能，治疗期间至少每 2 个周期(6 周)应监测一次肝功能，包括 ALT、AST、碱性磷酸酶和胆红素，如有异常，应增加监测频率，如果发现严重的肝功能异常应中止治疗，中、重度肝功能不全可能面临肝脏毒性风险，不推荐使用

　　3.皮肤反应：

　　手足综合征(手掌和足底红肿疼痛、水疱或皮疹)是吡咯替尼和卡培他滨的常见不良反应，如发生 2 级或以上皮肤不良反应，应根据剂量调整指导原则进行处理

　　4.QT 间期延长：

　　在开始使用吡咯替尼前，应纠正患者的低钾血症、低镁血症或低钙血症，在患者具有下列情况时，应对吡咯替尼的用药过程保持警惕：

　　(1)心脏基础疾病或特殊情况：如充血性心力衰竭等，前期累积高剂量蒽环类治疗

　　(2)先天性长 QT 间期综合征

　　(3)低钾血症、低钙血症、低镁血症

　　(4)同时使用 2 种或以上的导致 QT 间期延长的药物

　　5.左室射血分数(LVEF)下降：

　　临床试验中未报告吡咯替尼联合卡培他滨治疗后，LVEF 下降至低于 50% 的情况，在本品治疗过程中，应定期监测 LVEF，以确保 LVEF 不低于正常值下限，吡咯替尼治疗期间，如发生 LVEF 明显下降，应根据剂量调整指导原则进行处理
 

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