曲氟尿苷替匹嘧啶 Trifluridine/Tipiracil 朗斯弗说明书

【产地国家】： 美国

　　【处 方 药】： 是

　　【包装规格】： 15毫克/6.14毫克/片 40片/瓶

　　【计价单位】： 瓶

　　【生产厂家英文名】:

　　TAIHO ONCOLOGY INC

　　【原产地英文商品名】:

　　LONSURF

　　【原产地英文药品名】:

　　TRIFLURIDINE/TIPIRACIL

　　【中文参考商品译名】:

　　LONSURF复方片

　　【中文参考药品译名】:

　　TRIFLURIDINE/TIPIRACIL

　　【简介】：

　　近日，美国食品和药物管理局(FDA)已批准Lonsurf(trifluridine/tipiracil，TAS-102)用于既往已接受至少2种化疗方案(包括氟嘧啶、铂，或紫杉烷或伊立替康;如果适用，HER2/neu靶向治疗方法)的转移性胃或胃食管交界腺癌成人患者的治疗。

　　此次批准，扩大了Lonsurf在美国的适应症，该药之前已获批用于既往已接受标准化疗的转移性结直肠癌(mCRC)患者。

　　Taiho Oncology公司总裁兼首席执行官Timothy Whitten表示，“对于那些接受标准治疗方案失败后，有效治疗方案有限的晚期胃癌或胃食管交界腺癌患者来说，Lonsurf的批准是一个重要的里程碑。我们非常感谢所有参与Lonsurf临床试验的医生和患者。”

　　批准日期：2019年2月22日;公司：Taiho Oncology，Inc.

　　LONSURF(曲氟尿苷盐酸/替吡嘧啶[trifluridine and tipiracil])片剂，供口服使用

　　美国初次批准：2015年

　　【作用机理】

　　LONSURF由基于胸苷的核苷类似物三氟吡啶和胸苷磷酸化酶抑制剂Tipiracil组成，摩尔比为1;0.5(重量比为1：0.471)。包含替普拉西酯可通过抑制胸苷磷酸化酶的代谢来增加三氟吡啶的暴露。

　　摄入癌细胞后，三氟吡啶被掺入DNA中，干扰DNA的合成并抑制细胞增殖。Trifluridine/tipiracil在小鼠中表现出针对KRAS野生型和突变型人结肠直肠癌异种移植物的抗肿瘤活性。

　　【适应症和用途】

　　LONSURF是核苷代谢抑制剂三氟吡啶和胸苷磷酸化酶抑制剂Tipiracil的组合，适用于患有以下疾病的成年患者：

　　转移性结直肠癌，以前曾接受过基于氟嘧啶，奥沙利铂和伊立替康的化学疗法，抗VEGF生物疗法以及RAS野生型(抗EGFR)疗法。

　　先前已至少用两个先前的化学疗法治疗过的转移性胃或胃食管交界处腺癌，包括氟嘧啶，铂，紫杉烷或伊立替康，以及适当的HER2/neu靶向疗法。

　　【剂量和给药】

　　建议剂量：每28天周期的第1至5天和第8至12天，每天口服两次，每次35mg/m2/剂量。

　　【剂量形式和强度】

　　15毫克三氟吡啶/6.14毫克替吡西酯

　　20毫克三氟吡啶/8.19毫克替吡西酯

　　【禁忌症】

　　没有。

　　【警告和注意事项】

　　严重的骨髓抑制：在每个周期的第15天之前和第15天获得全血细胞计数。建议在下一个较低的LONSURF剂量下保留并恢复。

　　胚胎-胎儿毒性：可引起胎儿伤害。建议具有生殖风险的雌性胎儿，并采取有效的避孕措施。

　　【不良反应】

　　最常见的不良反应或实验室异常(≥10%)是贫血，中性粒细胞减少，疲劳/乏力，恶心，血小板减少，食欲下降，腹泻，呕吐和发热。

　　【在特定人口中使用】

　　哺乳期：建议不要母乳喂养。

　　老年用途：65岁或以上的患者更常见3级或4级中性粒细胞减少和血小板减少和3级贫血。

　　肝功能不全：对于基线中度或严重肝功能不全的患者，请勿启动LONSURF。

　　【包装供应/贮存和处置】

　　供应

　　LONSURF 15mg/6.14mg片以白色，双凸，圆，薄膜衣片，在一侧以灰色汁印有‘15’，和另一侧‘102’和’15mg’供应。这个片被包装在HDPE瓶带有防儿童密闭盖以下列外观：

　　20数量：NDC 64842-1025-1

　　40数量：NDC 64842-1025-2

　　60数量：NDC 64842-1025-3

　　LONSURF 20mg/8.19mg片是以淡红色，双凸，圆，薄膜衣片，在一侧用灰汁印有‘20’，和另一侧‘102’和‘20mg’供应。该片被包装在HDPE瓶有防儿童密闭盖以下列外观：

　　20数量：NDC 64842-1020-1

　　40数量：NDC 64842-1020-2

　　60数量：NDC 64842-1020-3

　　【贮存和处置】

　　贮存在20°C至25°C(68°F至77°F);外出允许从15°C至30°C(59°F至86°F)[见USP控制室温]。 LONSURF是一种细胞毒药物。遵循适用专用处置和遗弃程序。1 如贮存在原始瓶在外面， 30天后遗弃。