单药Divarasib（GDC-6036）用于治疗具有KRAS G12C突变的实体瘤！

Divarasib（GDC-6036）是一种共价KRAS G12C抑制剂，具有高效力和选择性。

　　在一项1期研究中，评估了携带KRAS G12C突变的晚期或转移性实体瘤患者每天口服一次的Divarasib（剂量范围为50至400mg）。主要目标是安全评估；还评估了药 代动力学、研究者评估的抗肿瘤活性以及反应和耐药性的生物标志物。

　　共有137名患者（60名非小细胞肺癌[NSCLC]、55名结直肠癌和22名其他实体瘤）接受了Divarasib治疗。没有报告剂量限制性毒性作用或治疗相关死亡。127名患者（93％）发生了与治疗相关的不良事件；15名患者（11％）发生3级事件，1名患者（1％）发生4级事件。治疗相关的不良事件导致19名患者（14％）减少剂量，4名患者（3％）停止治疗。在NSCLC患者中，53.4％的患者出现确认缓解，中位无进展生存期为13.1个月。在结直肠癌患者中，29.1％的患者观察到了确认的缓解，中位无进展生存期为5.6个月。在患有其他实体瘤的患者中也观察到了反应。

　　Divarasib治疗在KRASG12C阳性肿瘤中产生了持久的临床反应，且大多数为低级别不良反应。